Дозировка ксарелто при мерцательной аритмии

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов — у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Описание актуально на 18.06.2014

• Латинское название: Xarelto
• Код АТХ: B01AF01
• Действующее вещество: Ривароксабан (Rivaroxaban)
• Производитель: Байер Фарма АГ., Германия

Состав

Таблетка препарата содержит:микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты:

Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: , и

Форма выпуска

Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, розово- или красно-коричневый цвет, двустороннюю гравировку – с одной стороны – треугольник и обозначение дозировки, а с другой нанесён фирменный байеровский крест. В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

Фармакологическое действие

Препарат, ингибирующий , антикоагулянт прямого действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для активного вещества данного лекарства –, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Лекарство применяется как профилактическое средство от у пациентов, страдающих , проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно . Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде .

Показания к применению лекарства Ксарелто

Основными показаниями являются:

• профилактика, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
• профилактика и при и так далее.

Противопоказания к применению

• активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
• заболевания печени, сопровождаемые , обуславливающей риск кровотечений;
• возраст пациентов, менее 18 лет;
• врожденная недостаточность или непереносимость лактазы,
• высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.

Побочные эффекты

Лечение Ксарелто (Xarelto) может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.

К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:

• ,,;
• после процедур, в том числе и

Несколько реже возникают:

• и так далее.

Инструкция на Ксарелто (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.

Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь . В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.

Передозировка

При передозировке обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время не разработан.

Для снижения всасывания рекомендуют в течение 8 часов принять

Взаимодействие

Одновременное использование Ксарелто с сильнейшимиспособно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

Установлено, что и могут привести к различным изменениям концентрации , но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения и , так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Приём Ксарелто и , который относится к сильным и, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Условия продажи

Лекарство реализуют только по рецепту.

Условия хранения

Следует хранить таблетки в месте, защищённом от детей, при температуре менее 30 °C.

Срок годности

Если соблюдать условия хранения, то препарат можно использовать 3 года.

Аналоги препарата Ксарелто

Как известно, аналоги Ксарелто представлены только его действующим веществом или МНН Ривароксабан – . Поэтому считается, что это его основной заменитель. При этом цена аналога за упаковку в 14 штук составляет 1956-2000 рублей.

Ксарелто или Прадакса – что лучше?

Этот вопрос задают многие пациенты, которых беспокоит проблема возможного тромбообразования. Как показали последние исследования, Ксарелто и обладают практически одинаковой эффективностью в предотвращении и риска при . Приём каждого из этих препаратов не требует постоянного контроля МНО. При этом и стоимость данных лекарственных средств достаточно высокая, по сравнению с другими антикоагулянтами.

Алкоголь и Ксарелто

Клинические исследования показали, что лечение данным препаратом категорически не совместимо с употреблением алкоголя, так как это может привести к развитию нежелательных последствий.

Отзывы о Ксарелто

В основном отзывы о Ксарелто содержат обсуждения риска активного или скрытого кровотечения, затрагивающего любые ткани или органы, что часто приводит к При этом отзывы пациентов о Ксарелто, которые принимали препарат, содержат информацию о нередких геморрагических осложнениях в виде: и так далее.

Также отзывы на форумах представляют собой яркие дискуссии по поводу высокой стоимости, которая оказывается доступной не для всех пациентов.

Цена Ксарелто, где купить

Данное лекарство предлагается в таблетках, покрытых оболочкой, с различным содержанием действующего вещества. Купить Ксарелто в Москве можно в любой аптеке по рецепту врача. При этом цена Ксарелто 10 мг по 10 штук в упаковке составляет от 1226 рублей, стоимость xarelto 20 mg за 14 штук — от 1564 рублей, а препарата 15 мг за 28 штук варьируется от 2857 до 3020 рублей.

Если нужно купить в СПб эти таблетки, то следует заметить, что цена Ксарелто 20 мг значительно выше, чем препарат меньшей дозировки. Аптеки в Киеве предлагают данное лекарство по цене от 188 грн.

Мерцательная аритмия – это заболевание, способное доставить пациенту немалый дискомфорт. Для гарантированного излечения от данного недуга существует целый ряд средств. Ксарелто при аритмии – один из эффективных и безопасных препаратов.

Состав и форма выпуска

Предназначен для перорального употребления во время приема пищи или за 15–20 минут до нее, прием препарата желательно организовать в одно время суток ежедневно

Препарат выпускают в таблетках по 2,5, 10, 15 и 20 мг, предназначенных для перорального применения. Активным компонентом выступает ривароксабан. Он является ингибитором Ха-фактора, активирующим протромбин.

Вспомогательным средством выступает лактоза, благодаря которой увеличивается биодоступность данного препарата.

Несмотря на то что Ксарелто содержит незначительное количество лактозы, у людей, страдающих от непереносимости данного вещества, могут возникнуть побочные эффекты в случае приема средства. Поэтому необходима обязательная консультация специалиста.

Фармакологические свойства

Поскольку активный компонент средства угнетает фактор Ха, то происходит снижение общего объема тромбина. Так как масса тела не способна оказывать влияние на концентрацию Ксарелто в плазме, коррекция дозировки не производится.

При приеме данного средства не наблюдается удлинение интервала QT у пациентов старше 50 лет. Во время лечения препаратом нет необходимости проведения мониторинга параметров свертываемости крови.

Показания к применению

Ксарелто чаще всего назначают пациентам, у которых выявлены следующие патологии:

• мерцательная аритмия на фоне прединсультного состояния;
• ТЭЛА;
• тромбоз глубоких вен;
• риск закупорки сосудов в результате проведения ортопедических операций.

Противопоказания

Беременным сердечникам препарат противопоказан

У данного средства присутствует целый ряд противопоказаний, на которые следует обратить внимание при лечении:

1. Ввиду того что прием Ксарелто при аритмии сердца может вызывать кровотечения, данное средство не применяется после недавних оперативных вмешательств, родов или внутричерепных кровоизлияний.
2. Также не рекомендуется средство тем пациентам, которые не достигли совершеннолетия, беременным и кормящим женщинам.
3. Ксарелто противопоказан пациентам, страдающим от декомпенсированного цирроза.
4. Если у пациента присутствует низкий клиренс креатинина (до 15 мл/мин), то препарат не назначается.
5. Лицам с тяжелыми патологиями печени и почек обычно прописывается какой-либо из препаратов-аналогов Ксарелто.
6. Непереносимость лактозы и аневризма сосудов также выступают абсолютными противопоказаниями к приему лекарственного средства.

Кроме того, существуют относительные противопоказания, при которых препарат назначается с осторожностью. Речь идет о следующих заболеваниях:

• патологии сосудов головного мозга;
• тяжелые стадии гипертонии;
• язвенная болезнь;
• бронхоэктазы.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при приеме Ксарелто возникают крайне редко. Тем не менее, в некоторых ситуациях последствия от приема средства могут быть следующими:

1. Кровотечение из органов и тканей. В таких случаях пациенту требуется немедленная госпитализация. Тяжелые кровоизлияния случаются очень редко.
2. Хроническая усталость и апатия. Возможна сонливость.
3. Боли в верхних отделах живота, сердца, развитие тахикардии.
4. Повышение температуры тела.
5. Анемия, сосудистые нарушения.

Лекарственное взаимодействие

Не следует употреблять алкоголь на фоне приема лекарственного препарата

Прием Ксарелто при аритмии требует тщательно проработанного курса терапии, поскольку данное средство является несовместимым с целым рядом медикаментов. Назначать препарат должен исключительно специалист, в противном случае возможно возникновение целого ряда осложнений.

Ксарелто при мерцательной аритмии следует с осторожностью принимать в комбинации с такими лекарственными средствами:

1. Ввиду повышенного риска развития кровоизлияний Ксарелто запрещается употреблять одновременно с другими антикоагулянтами.
2. Снижение концентрации активного компонента вызывает Карбамазепин, Рифампицин, а также препараты, содержащие зверобой.
3. Комбинирование препарата с клопидогрелом и прочими ингибиторами агрегации тромбоцитов способно привести к нарушению гемостаза.
4. Различные геморрагические осложнения могут возникать при использовании Ксарелто с Амиодароном, являющимся антиаритмическим средством.
5. Абсолютная несовместимость с такими препаратами, как Циклоспорин, Итраконазол, Такролимус и Дронедарон.

Инструкция по применению при аритмии

В некоторых случаях пациенту требуются индивидуальные указания по приему Ксарелто при мерцательной аритмии, которые может дать только лечащий доктор. Стандартные рекомендации по применению препарата следующие:

1. В качестве профилактического препарата при тромбоэмболии легочной артерии и при терапии острого тромбоза назначается по 30 мг два раза в сутки. Прием лекарства продолжается полгода и может быть продлен. Рекомендованная доза после ортопедических операций несколько меньше и составляет 10 мг в сутки. Продолжительность терапии до 5 недель.
2. Больным с фибрилляцией предсердий назначается пожизненная терапия. Дозировка в таком случае составляет 15 мг дважды в сутки.
3. В случае рецидивирующего тромбоза суточная доза в 30 мг делится на два приема. Это необходимо для предупреждения летального исхода. Продолжительность терапии устанавливается лечащим доктором и зависит от факторов риска. При необходимости продолжить лечение дозировка уменьшается до 20 мг.
4. Если у пациента выявлена умеренная дисфункция почек, то дозу снижают до 15 мг или по рекомендации доктора. Передозировка при такой патологии приводит к подкожным и внутренним кровоизлияниям. Назначается параллельный прием сорбентов, чтобы снизить всасываемость препарата.
5. Использовать Ксарелто при аритмии невозможно одновременно с антикоагулянтами. Эффективность действия препарата уменьшится при приеме лекарственных средств на основе зверобоя, Рифампицина, Дексаметазона и др.

Установлено, что прием препарата при фибрилляции предсердий значительно уменьшает риск эмболии, инсульта и инфаркта. В сравнении с пациентами, проходящими стандартную терапию, у принимающих Ксарелто риск осложнений ниже на 32%.

Передозировка

Фармакодинамические характеристики вещества ривароксабан обуславливают тот факт, что передозировка препаратом может привести к геморрагическим осложнениям или кровотечению. Чтобы снизить всасываемость препарата, следует принять активированный уголь или другой сорбент.

При возникновении кровотечения могут быть предприняты следующие действия:

• прием следующей дозы с задержкой или отмена препарата;
• механическая компрессия (если кровотечение очень сильное, к примеру, из носа);
• госпитализация и хирургическое вмешательство;
• назначение препаратов тромбоцитов;
• симптоматическое лечение при необходимости.

Стоимость и аналоги Ксарелто

Капсулы принимают внутрь, независимо от пищи. Запрещено применение во время вынашивания ребенка

Цена Ксарелто в российских аптеках варьируется в пределах 1300-1500 рублей. Конкретная стоимость препарата зависит от его дозировки и количества таблеток в упаковке.

Если по каким-то причинам прием Ксарелто является невозможным, то целесообразно использовать один из аналогов данного препарата. Однако перед этим следует проконсультироваться с врачом. Наиболее популярны следующие средства:

1. Клексан. Является низкомолекулярным гепарином, который выпускается в виде раствора для инъекций. Это средство активно применяется для лечения инфарктов и тромбозов. Его следует с крайней осторожностью назначать при наличии тяжелых травм и открытых ран.
2. Прадакса. Данному средству свойственно антитромбическое и антикоагулянтное действия. Оно применяется в современной ортопедии при реабилитации пациентов после операции. Выпускается в форме капсул.

Источник: women-land.ru