Прадакса 110 мг лекарство инструкция цена аналоги

Инструкция по применению прадаксы

Фармакология

Антикоагулянт. Прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в ЖКТ и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран. Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови.

Т.к. тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессе каскада коагуляции фибриноген в фибрин, то угнетение его активности препятствует образованию тромба. Дабигатран ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.

В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после в/в введения и дабигатрана этексилата — после приема внутрь.

Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет АЧТВ, экариновое время свертывания (ЭВС) и тромбиновое время (ТВ).

Результаты клинических исследований у больных, перенесших ортопедические операции — эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов — подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения 75 мг или 110 мг дабигатрана этексилата через 1-4 ч после операции и последующей поддерживающей дозы 150 мг или 220 мг 1 раз/сут в течение 6-10 дней (при операции на коленном суставе) и 28-35 дней (на тазобедренном суставе) по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг 1 раз/сут, который применяли накануне и после операции.

При применении с целью профилактики венозной тромбоэмболии после эндопротезирования крупных суставов показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата в дозах 150 мг или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг/сут при оценке основной конечной точки, которая включает все случаи венозных тромбоэмболии и смертность от любых причин.

При применении с целью профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий и с умеренным или высоким риском инсульта было показано, что дабигатрана этексилат в дозе 110 мг 2 раза/сут, не уступал варфарину по эффективности предотвращения инсульта и системных тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий; также в группе дабигатрана было отмечено снижение риска внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений. Применение в более высокой дозе дабигатран этексилат (150 мг 2 раза/сут) достоверно снижал риск ишемического и геморрагического инсультов, сердечно-сосудистой смерти, внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений, по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином. Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболии, легочных тромбоэмболии, острого инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности и больших кровотечений. Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин. Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин.

Фармакокинетика

После перорального приема дабигатрана этексилата отмечается быстрое дозозависимое увеличение его концентрации в плазме крови и AUC. Cmax дабигатрана этексилата достигается в течение 0.5-2 ч.

После достижения Сmax плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный Т1/2 в среднем составляет около 11 ч (у людей пожилого возраста). Конечный Т1/2 после многократного применения составлял около 12-14 ч. Т1/2 не зависит от дозы. Однако в случае нарушений функции почек Т1/2 удлиняется.

Прием пищи не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако время достижения Сmax возрастает на 2 ч.

При применении дабигатрана этексилата через 1-3 ч у пациентов после оперативного лечения отмечается снижение скорости всасывания активного вещества по сравнению со здоровыми добровольцами. AUC характеризуется постепенным повышением амплитуды без появления высоких значений Сmax. Сmax в плазме крови отмечается через 6 ч после применения дабигатрана этексилата или через 7-9 ч после операции.

Следует отметить, что такие факторы как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы. Снижение скорости всасывания дабигатрана отмечается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро, с достижением Сmax через 2 ч после его приема внутрь.

Vd дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

После приема внутрь в процессе гидролиза под влиянием эстеразы дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, который является основным активным метаболитом в плазме крови. При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме крови. Следы других метаболитов обнаруживаются только при использовании высокочувствительных аналитических методов.

Дабигатран выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (85%), и только 6% — через ЖКТ. Установлено, что через 168 ч после введения меченного радиоактивного дабигатрана этексилата 88-94% его дозы выводится из организма.

Дабигатран обладает низкой способностью связывания с белками плазмы крови (34-35%), она не зависит от его концентрации.

У лиц пожилого возраста значение AUC выше, чем у молодых, в 1.4-1.6 раза (на 40-60%), а Cmax — более чем в 1.25 раза (на 25%). Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением КК.

У женщин пожилого возраста (старше 65 лет) величины AUCt,ss и Cmax,ss были примерно в 1/9 раза и в 1/6 раза выше, чем у женщин молодого возраста (18-40 лет), а у мужчин пожилого возраста — в 2.2 и 2.0 раза выше, чем у мужчин молодого возраста. В исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий подтверждено влияние возраста на экспозицию дабигатрана: исходные концентрации дабигатрана у пациентов в возрасте >75 лет были примерно в 1.3 раза (на 31%) выше, а у пациентов в возрасте все

В терапии инсультов, венозных тромбоэмболий, тромбозов, заболеваний ССС у пациентов с фибрилляцией и трепетанием предсердий, в реабилитационный период после проведенных хирургических вмешательств (особенно на нижних конечностях), а также для профилактики тромбообразований показано применение Прадаксы.

Этот медпрепарат – прямой ингибитор тромбина в крови с действующим активным низкомолекулярным веществом дабигатраном этексилатом, не обладающим фармакологической активностью. При поступлении в ЖКТ сразу всасывается в кровь, путем гидролиза, катализируемого определенными ферментами, преобразуется в дабигатран, который существенно замедляет активность свободного тромбина, предотвращая тем самым формирование тромбов. Существуют клинические подтверждения противотромботического и антикоагулянтного действия данного ЛС.

Кроме того, выявлена зависимость эффективности выраженного антикоагулянтного воздействия от определенной концентрации препарата в крови. Dabigatrani etexilas обладает свойствами продлевать активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбиновое (ТВ) и экариновое время свертывания крови (ЭВС). Цена на медпрепарат Прадакса достаточно высока, поэтому часто возникает необходимость подобрать действенные, но более дешевые аналоги этого антикоагулянтного средства.

Фармакологические формы медикамента

Прадакса выпускается в капсулированной форме. Оболочка непрозрачная светло-кремового цвета с надписью «R 75» или «R 110», «R 150» в зависимости от дозировки дабигатрана, крышечка синего цвета с печатным символом фирмы-производителя.

В составе одной капсулы содержится основное вещество – дабигатрана этексилата мезилат, в качестве вспомогательных элементов производитель использовал винную кислоту, гипромеллозу, диметикон, тальк, гипролозу, акации камедь.

Стоимость препарата от 2 до 3 тыс. рублей, что не каждому по карману. Поэтому стоит остановиться на его заменителях. Полных аналогов по составу у этого медпрепарата, к сожалению, нет. Более дешевые аналоги Прадаксы по действию входят в бюджетную категорию – цены колеблются от 98 до 168 рублей в зависимости от действующего вещества (ДВ) и количества капсул в упаковке (50, 100 штук). К ним относятся:

Наиболее доступные заменители Прадаксы по действию

Заменители Прадаксы, действующие на гемостаз по тому же принципу, что и оригинальный медпрепарат, представляют одну фармакологическую группу – антикоагулянты, потому большей частью имеют перечень схожих показаний, ограничений и возможных осложнений.

Варфарин

Антикоагулянт в таблетках с базовым компонентом варфарином натрия назначается врачом-специалистом, который рассчитывает дозировку с учетом показателя свертываемости крови и возможной реакции организма на терапию ЛС при диагностировании:

• острого венозного тромбоза;
• легочной эмбoлии;
• повторного инфаркта миокарда;
• венозного тромбоза после хирургических вмешательств;
• тромбоза коронарных и периферических артерий мозга.

Также актуально применение при проведении профилактических мероприятий по предотвращению тpомбоэмболии при ИБС (после инфаркта) и при мерцании предсeрдий.

Наблюдается положительное взаимодействие Варфарина с аспирином, что активно используется с целью профилактики возникновения тромбозов или тромбоэмболий после проведения операции по протезированию сосудов и клапанов сердца. Может назначаться как дополнение при электрокардиоверсии в терапии мерцательной аритмии и тромбоза.

Варфарин противопоказан при:

• повышенной предрасположенности к кровотечениям;
• перенесенных офтальмологических оперативных вмешательствах;
• патологии крови;
• аневризме;
• перенесенных операциях на головном мозге;
• почечной и печеночной недостаточности;
• язве желудка или кишечника;

Принимается перорально по 2-10 мг в сутки, если нет других рекомендаций лечащего врача.

При передозировке наблюдается небольшая кровоточивость десен, самопроизвольные носовые кровотечения или повышенная кровоточивость, что иногда приводит к одышке, снижению артериального давления, учащению сердцебиения, онемению конечностей. При первых симптомах передозировки пациента необходимо немедленно госпитализировать с последующей нейтрализацией действия препарата – введением витамина К или его заменителя Викасола.

Варфарекс

Один из доступных и эффективных заменителей с основным компонентом натрия варфарином относится к группе антикоагулянтов, предупреждающих гиперсвертывание крови. Назначается специалистами для предотвращения появления новых тромбов и недопущения увеличения размеров существующих в сосудистой системе. Среди показаний:

• тромбоз вен;
• тромбоэмболия легких;
• мерцание предсердий;
• протезирование клапанов сердца;
• ишемические болезни сердца (инфаркт).

Препарат не назначают в детском возрасте и при:

• беременности;
• повышенном АД;
• перенесенных не так давно оперативных вмешательствах;
• кровотечениях или повышенном риске кровотечений различных этиологий;
• почечной или печеночной недостаточности;
• сахарном диабете;
• непроходимости желчно-выводящих путей;
• ГВ;
• повышенной чувствительности к компонентам медикамента.

Варфарекс принимают исключительно по предписанию специалиста, так как дозировку препарата необходимо рассчитывать в индивидуальном порядке, а также определять режим и длительность применения в зависимости от тяжести болезни и результатов анализов на свертываемость крови (МНО), которые необходимо проводить регулярно.

К тому же следует учесть, что самостоятельно менять дозировку, нарушать режим приема или отменять применение лекарства ни в коем случае нельзя, так как это может привести к таким негативным последствиям:

• кровотечениям и кровоизлияниям в органы и ткани;
• нарушениям кровообращения в конечностях или внутренних органах;
• аллергии (зуд, крапивница),
• тошноте,
• рвоте,
• поносу,
• боли в животе,
• нарушению деятельности печени,
• лихорадке,
• слабости,
• изменениям в составе крови.

Если проявляется хотя бы один из этих симптомов или имела место передозировка лекарства, следует немедленно обратиться в медицинское учреждение. С большой осторожностью назначают препарат пожилым людям или пациентам, относящимся к группе риска по развитию геморрагического синдрома.

Синкумар

Активный действующий компонент аценокумарол снижает образование тромбов за счет активного действия на повышенную коагуляцию крови. Производится в таблетках и применяется при:

• закупорке сосудов (тромбозе);
• воспалении венозной стенки, которое ведет к образованию тромба (тромбофлебита);
• перемещении тромба (тромбоэмболии) при инфаркте миокарда.

Показан для предупреждения тромбоэмболических осложнений в послеоперационный период. К противопоказаниям к применению препарата относят:

• геморрагический диатез
• почечную недостаточность;
• нарушения работы печени,
• гипертонию,
• злокачественные новообразования,
• ретинопатию,

Не применяют Синкумар в первые 4 дня:

• в послеоперационный период на глазах, головном или спинном мозге,
• после стоматологических вмешательств,
• после биопсии, пункции в поясничном отделе, аорты.

Прием препарата и дозировка зависит от результатов анализов на свертываемость крови. Обычно назначается от 6-8 мг 1 раз в сутки с последующим снижением до 4 мг в зависимости от показателей протромбинового времени (2-3,5 с). Синкумар имеет некоторые побочные эффекты и может вызывать нарушения функциональности ЖКТ, головные боли, аллергию, кровоточивость, гемартроз, гематомы.

Детралекс

Не менее эффективный заменитель Прадаксы относится к венотонизирующим и ангиопротекторным лекарственным средствам. Содержание активных компонентов в одной таблетке: 450 мг очищенной флавоноидной фракции диосмина и 50 мг флавоноидов.

Предотвращает растяжение вен, устраняет застой в них, уменьшает проницаемость капилляров, улучшает их резистентность, положительно влияет на показатели венозного кровотока и сосудистого тонуса, что подтверждается результатами плетизмографии.

Детралекс показывает эффективность при:

• венозно-лимфатической недостаточности;
• отечности ног;
• лечении хронических заболеваний вен конечностей;
• остром геморрое (тромбоз, воспаление, извитость геморроидальных вен, узловые образования прямой кишки).

Среди полных противопоказаний к применению Детралекса:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• аллергические реакции;
• лактационный период.

Медикамент принимают внутрь перорально во время еды. Количество и схема приемов зависят от вида заболевания:

1. При венозно-лимфатической недостаточности – 1 таб. 2 раза/сутки.
2. При остром геморрое – 6 таб./день (по 3 таблетки за 1 прием) – 4 дня. При снятии острого синдрома снижают дозировку до 4 таб./день по 2 таблетки за 1 прием – 3 дня.

Кроме того, следует учитывать, что медпрепарат применяется при комплексном лечении со специфической терапией данных заболеваний. При отсутствии улучшения необходимо пересмотреть применяемую схему и провести необходимые дополнительные исследования.

При появлении симптомов передозировки – тошноте, рвоте, расстройстве желудочно-кишечного тракта, диспепсии – необходимо безотлагательно обратиться в медучреждение.

Возможные побочные эффекты:

• слабость, недомогание, вертиго;
• диарея, тошнота, изжога, колиты;
• высыпания, зуд, кожные покраснения;
• ангионевротический отек;
• снижение артериального давления;
• утрудненное дыхание.

Такие симптомы являются причиной отмены препарата и назначения нового.

Фенилин

Выпускается в таблетках. Активный компонент – фениндион. Находит свое применение при лечении тромбозов, эмболий, тромбофлебитов, тромбообразований после операций. Фенилин не назначают при:

• геморрагическом диатезе;
• гипокоагуляции;
• нарушении функции печени и почек;
• анемии;
• язвенном поражением кишечника и желудка;
• перикардите;
• менструациях (также не применяется в послеродовом периоде);
• лактации и беременности.

C осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам, а также обращать особое внимание на взаимодействие с другими лекарственными средствами – дипиридамолом, миконазолом и этилэстренолом, – которые усиливают антикоагулянтное действие Фенилина и повышают возможность развития кровотечений. Прием Фенилина и барбитуратов, дифенина и спиронолактона наоборот ослабляют антикоагулянтное действие препарата и увеличивают риск гипогликемии.

Фенилин принимают перорально по предписанию врача, который подбирает дозировку и схему лечения препаратом строго индивидуально. При передозировке усиливаются и побочные действия, которые характерны для аналогов Прадаксы.

Гепарин

Производится в виде раствора для инъекций, мази и геля. Основной действующий компонент – гепарин натрия. Медицинское средство находит свое широкое применение при лечении и профилактике:

• тромбоэмболических болезней;
• тромбообразования при острых инфарктах миокарда;
• эмболий и тромбозов сосудов мозга или глаз;
• повышенной коагуляции крови при проведении анализов.

Гепарин имеет аналогичные препарату Прадакса и его заменителям противопоказания и перечень возможных осложнений. Способы приема и дозировку врач рассчитывает в зависимости от показаний.

При остром инфаркте миокарда препарат вводится внутривенно в дозировке от 15 000 до 20 000 ед. в момент оказания больному скорой помощи с дальнейшим введением периодом 6 дней. Внутримышечно – по 40 000 ед. в 4 приема со строгим контролем свертывающих показателей крови. Для предотвращения проявления нежелательных симптомов Гепарин вводят исключительно в медучреждениях.

Клопидогрел

Основной активный ингредиент медпрепарата – клопидогрела гидросульфат, благодаря которому происходит снятие острой симптоматики заболеваний ССС, предотвращается образование атеротромбоза при инфаркте миокарда, инсультах, в периферических сосудах. Следует отметить дозозависимость препарата, так как ожидаемый лечебный эффект достигается только после 3-7 дней его применения.

Не назначается в детском возрасте, в периоды беременности, лактирующим женщинам, а также при:

• аллергии;
• кровотечениях различной этиологии;
• нарушениях функции печени.

Принимают независимо от приема пищи 1 таб. 1 раз в день после снятия острой фазы инфаркта или инсульта. Эффект наблюдается через 3 месяца.

Клопидогрел может вызывать:

• тромбоцитопению;
• гранулоцитопению;
• нейтропению;
• анемию;
• кожную сыпь;
• кровотечения (редко);
• отечность;
• повышение билирубина.

При приеме медикаментозного средства обязательно проходят обследование на свертываемость крови, уделяют особое внимание работе печени.