- Торговое название препарата:
- Международное непатентованное название:
- Лекарственная форма:
- Состав:
- Описание:
- Фармакотерапевтическая группа:
- Код ATX
- Показания к применению:
- Противопоказания:
- С осторожностью
- Беременность и период кормления грудью
- Способ применении и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Латинское название вещества Пентоксифиллин
- Химическое название
- Брутто-формула
- Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS
- Характеристика вещества Пентоксифиллин
- Фармакология
- Применение вещества Пентоксифиллин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав:
Описание:
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX
Фармакодинамика
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению ц-АМФ в клетках. Повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает их адгезию, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Фармакокинетика
Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов. Препарат выводится в основном через почки в виде метаболитов. Менее 4 % от введенной дозы выводится с калом. У больных с нарушенной функцией печени биодоступность препарата увеличивается и удлиняется его период полувыведения.
Показания к применению:
Противопоказания:
С осторожностью
Беременность и период кормления грудью
Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.
Способ применении и дозы
Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 0,1 г в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы (длительность введения — 90180 минут); внутриартериально — сначала в дозе 0,1 г в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 0,2-0,3 г в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 0,1 г (5 мл 2 % раствора пентоксифиллина) в течение 10 минут).
Побочное действие
гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;
ксеротомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
нарушения зрения, скотома.
тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника;
зуд, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок;
повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.
Особые указания
При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузии или при инъекциях. При внутривенном и внутриартериальном введении препарата необходимо соблюдать осторожность. Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей не изучались.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Состав и форма выпуска
1 ампула с 5 мл раствора для инъекций содержит пентоксифиллина 20 мг; в картонной пачке 10 шт., в комплекте с ножом ампульным.
Способ применения и дозы
В/в или в/а. В/в — 0,1–0,3 г (содержимое 1–3 ампулы) в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, в течение 1,5–3 ч однократно.
В/а — 0,1–0,3 г в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 10–30 мин однократно. Курс — 10–12 инъекций.
Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
ПЕНТОКСИФИЛЛИН ( Реntoxуphyllin )*. 3,7-Диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин, или 1-(5-оксогексил)теобромин. Синонимы: Агапурин, Трентал, Аgapurin, Охреntifyllinе, Реntохifyllin, Rаlоfekt, Теrеntаl, Тоrеntal, Тrеntal. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. По химической структуре близок к теофиллину и теобромину. Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает снабжение тканей кислородом. Блокирует аденозиновые рецепторы. Ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и приводит к их дезагрегации, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, снижает вязкость крови. Препарат быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 1 ч после приема внутрь. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10 % от начальной). Выделяется в основном в виде нетоксичных метаболитов почками. Применяют пентоксифиллин при нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), цереброваскулярной патологии (атеросклеротические нарушения, ишемические состояния, после перенесенного инфаркта и др.), сосудистой патологии глаз, диабетической нефроангиопатии и других диабетических ангиопатиях, функциональных нарушениях слуха. Препарат эффективен при ИБС, сочетающейся с микроангиопатией склеротического или диабетического происхождения. Однако препарат не обладает выраженной антиангинальной активностью. Назначают пентоксифиллин внутрь, внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая (Имеются данные о целесообразности увеличения суточных доз до 8ОО — 1200 мг.). После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1 — 2 нед) дозу уменьшают до 0,1 г (1 таблетка) 3 раза в день. Курс лечения 2 — 3 нед и более. При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения — ишемический инсульт) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят О,1 г (1 ампула) в 250 — 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы в течение 90 180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2 — 0,3 г. Внутриартериально вводят вначале О,1 г препарата в 20 — 50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 0,2 — 0,3 г (в 30 — 50 мл растворителя). Вводят со скоростью О,1 г (5 мл 2 % раствора препарата) в течение 10 мин. При приеме внутрь возможны диспепсические явления, тошнота, головокружение, покраснение лица; при парентеральном введении — понижение АД. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, тяжелый склероз коронарных сосудов и сосудов мозга. При далеко зашедшем атеросклерозе мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. При одновременном применении антидиабетических и антигипертензивных препаратов, дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить. Препарат не следует применять при беременности. Формы выпуска: таблетки (драже розового цвета) по О,1 г в упаковке по 60 штук; 2 % раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 5 ампул. Хранение: список Б.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Пентоксифиллин
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Пентоксифиллин
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Фармакология
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
Применение вещества Пентоксифиллин
Нарушение периферического кровообращения ( в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей ( в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Ограничения к применению
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс АД , лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ , нитраты). Может усиливать действие ЛС , влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков ( в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД , ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Пути введения
Внутрь, в/в , в/а , в/м .
Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин
Лечение следует проводить под контролем АД .
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД .
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Источник: