От чего таблетки экватор

Согласно инструкции, правильный режим применения таблеток Экватор нормализует давление, улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, но частой реакцией на препарат является кашель. Лекарство используется не в начальной стадии артериальной гипертензии, оно является частью комбинированной терапии в уже более запущенном состоянии. Преимуществом данного средства является быстродействие – эффект наблюдается уже через час после приема. По этой причине препарат Экватор и его аналоги активно используются при лечении давления.

Таблетки Экватор для нормализации артериального давления

Препарат Экватор – это комбинированный сосудорасширяющий препарат на основе лизиноприла и амлодипина с гипотензивным эффектом. Длительный его прием приводит к эффективному снижению артериального давления. Таблетки относятся к категории ингибиторов АПФ, относительно которых доказано, что они продлевают жизнь пациентам с хронической сердечной недостаточностью. Влияние на сердце заключается в следующем:

• повышение устойчивости к нагрузкам;
• снижение преднагрузки;
• увеличение минутного объема кровотока;
• снижение в легочных капиллярах давления.

Состав

Действующими компонентами препарата выступают лизиноприл и амлодипин. Вещества отличаются концентрацией на одну таблетку. Кроме активных компонентов, препарат Экватор от давления включает и дополнительные. Подробнее состав описан в таблице:

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 101

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 12

Фармакологические свойства

Лекарство Экватор – это антигипертензивный препарат из категории комбинированных, так как в составе присутствует два активных компонента. Ими и обусловлено действие лекарства. Каждое вещество оказывает свой эффект:

1. Лизиноприл – ингибитор АПФ. Вещество уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания первого вызывает уменьшение выработки альдостерона. Вещество уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и преднагрузку. Дополнительно лизиноприл увеличивает минутный объем крови и усиливает толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Вещество не оказывает никакого влияния на концентрацию инсулина у больных сахарным диабетом, поэтому не является причиной учащения случаев гипогликемии.
2. Амлодипин – это производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Вещество оказывает антиангинальное действие – расширяет периферические и коронарные артериолы и артерии. В результате увеличивается кровоснабжение миокарда. Пациентам со стабильной стенокардией амлодипин способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам. Дополнительно вещество оказывает дозозависимый длительный антигипертензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Комбинация в лекарстве сразу нескольких активных компонентов – частое явление. Например, сочетание лизиноприла и амлодипина в одном препарате снижает риск возможных побочных реакций, вызванных одним из основных веществ. Ингибитор АПФ способен купировать задержку натрия и жидкости в организме, которая связана с эффектом блокатора кальциевых каналов. Фармакокинетика активных компонентов:

1. Лизиноприл. Всасывается из ЖКТ, абсорбция варьируется в пределах 6-60%. Биодоступность составляет 29%. На всасывание вещества никак не влияет прием пищи. Выводится лизиноприл с мочой в неизменном виде.
2. Амлодипин. Почти полностью абсорбируется (на 90%) из ЖКТ. Вещество обладает биодоступностью 64-80%. Выводится с мочой, в виде метаболитов и в виде метаболитов с желчью. Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Показания к применению Экватора

Лекарство Экватор от давления имеет единственное показание к применению – эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, которым назначена комбинированная терапия. Препарат прописывают с осторожностью пациентам старше 60 лет. Причина в том, что отсутствуют данные об изменениях, связанных с эффективностью и безопасностью этих таблеток от гипертензии в пожилом возрасте.

Экватор – инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от употребления пищи. Препарат нужно запивать достаточным количеством жидкости. Оптимальная дозировка – 1 таблетка 1 раз в сутки. Это и есть максимальная суточная доза. Тем, кто принимает диуретики, нужно отказаться от них за 2-3 дня до начала лечения Экватором. Это связано с возможным развитием симптоматической артериальной гипотензии. Она чаще отмечается при нарушениях водно-электролитного баланса. Если отменить терапию диуретиками нельзя, то, согласно инструкции, дозу Экватора уменьшают до 0,5 таблетки в день.

Особые указания

Для предупреждения резкого снижения артериального давления в случае дегидратации начинать прием Экватора нужно после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК. Другие особенности приема этих таблеток:

• в ходе лечения требуется контроль массы тела и наблюдение стоматолога, контроль крови для определения возможного агранулоцитоза;
• при хронической почечной недостаточности возможно ухудшение функции почек и острая почечная недостаточность, которые обратимы после отмены препарата;
• терапию немедленно прекращают при ангионевротическом отеке лица, губ, конечностей, языка и надгортанника;
• у пожилых пациентов в крови обнаруживается более высокая концентрация активных веществ, но эффективность от этого не меняется.

При беременности

Таблетки Экватор от давления противопоказаны во время беременности. При ее диагностировании препарата немедленно отменяют. Действие амлодипина во время вынашивания ребенка не установлено. Лизиноприл может выделяться с грудным молоком, поэтому применение Экватора во время лактации тоже исключается. Во 2 и 3 триместре беременности ингибитор АПФ неблагоприятно влияет на плод, вызывая:

• гиперкалиемию;
• внутриутробную гибель;
• гипоплазию костей черепа;
• почечную недостаточность;
• выраженное снижение АД.

В детском возрасте

Еще одно противопоказание к приему данных таблеток – детский возраст до 18 лет. Причиной является то, что безопасность препарата для указанной возрастной категории не была установлена. Игнорирование этого противопоказания может привести к ухудшению здоровья пациента и даже необходимости срочной госпитализации для поддержания жизни и восстановления здоровья.

При нарушениях функций почек и печени

В случае снижения функции или заболеваниях почек лечение Экватором нужно отменить. Лекарство заменяют на монотерапию другими средствами в адекватных дозах. Чтобы определить оптимальную поддерживающую дозировку для пациентов с нарушенными функциями почек, нужно применять отдельно амлодипин и лизиноприл. Одновременно с этим постоянно контролируют состояние органов. При нарушении функции печени лекарство назначают с осторожностью – период полувыведения веществ у них удлиняется.

Лекарственное взаимодействие

Повышению амлодипина в плазме способствуют ингибиторы микросомального окисления, а понижению – индукторы микросомальных ферментов печени. Если одновременно принимать эти таблетки и калийсберегающие препараты, возможна гиперкалиемия. Другие особенности лекарственного взаимодействия Экватора:

• колестирамин и антациды замедляют всасывание из ЖКТ;
• снижается гипотензивный эффект при приеме эстрогенов;
• эффект диуретиков заключается в резком снижении давления;
• усиливают гипотензивное действие амиодарон, альфа1-адреноблокаторы, хинидин и нейролептики;
• циметидин влияет на фармакокинетику амлодипина.

Побочные действия

Судя по отзывам пациентов, таблетки способны вызывать некоторые нежелательные эффекты. В результате их приема возможны следующие побочные эффекты:

• приступы тахикардии или сильного сердцебиения;
• острая боль в брюшине;
• желтуха кожных покровов;
• потеря аппетита;
• гиперплазия десны;
• снижение массы тела;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• мышечная или суставная боль;
• резкое повышение температуры тела;
• спутанное сознание;
• сонливость;
• нарушение фасцикуляции конечностей и губ;
• сильное потоотделение;
• сыпь по типу крапивницы;
• головная боль;
• головокружение;
• кашель.

Передозировка

При превышении дозы лекарства происходит резкое падение артериального давления и учащение пульса. На фоне этого наблюдаются и другие симптомы:

• сухость во рту;
• повышенная раздражительность;
• задержка мочеиспускания;
• запор;
• сонливость;
• беспокойство.

Противопоказания

Одним из абсолютных противопоказаний к приему Экватора является гиперчувствительность к компонентам препарата. Из-за агрессивного воздействия на организм лекарство не применяется и в случае:

• отека Квинке в анамнезе;
• ангионевротического отека наследственного или идиопатического характера;
• чрезмерно низком артериальном давлении;
• первом месяце лечения после инфаркта миокарда или инсульта;
• беременности, лактации;
• возраста менее 18 лет;
• двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки (назначают с осторожность);
• стенокардии нестабильного типа;
• стеноза аорты или митрального клапана;
• кардиогенного шока.

Условия продажи и хранения

Лекарство можно купить только после предъявления рецепта врача. Хранить его необходимо при температуре ниже 25 градусов. Место должно быть недоступным для детей.

Аналоги препарата Экватор

Среди самых близких по действию и составу аналогов Экватора выделяется препарат Эквакард. В нем те же активные компоненты – амлодипин и лозиноприл. Еще одно близкое лекарство – Экламиз. Указанный препарат тоже основан на амлодипине и лозиноприле. Эти вещества можно найти и по отдельности. Близкими к Экватору также считаются:

• Корипрен;
• Перестанс;
• Дальнева;
• Триапин;
• Энанорм;
• Энал Л Комби;
• Эгипрес;
• Корипрен.

Цена Экватора

Стоимость лекарства может быть разной в зависимости от места покупки. Интернет-аптеки часто предоставляют скидки в случае акций или оптовой закупки. Примерная цена на Экватор отражена в таблице:

На практике для эффективного контроля артериального давления комбинированные лекарства используются очень часто. Одно из них — таблетки Экватор.

В их состав входят лизиноприл и амлодипин, которые влияют на различные механизмы регуляции артериального давления. Поэтому их применение в комбинации дает более выраженный гипотензивный эффект, чем использование монопрепаратов. Инструкция по применению Экватор содержит всю ключевую информацию, поэтому ее необходимо прочитать перед началом использования.

Состав препарата Экватор

В состав медикамента входят амлодипин и лизиноприл. Эти действующие вещества имеют длительную историю использования для лечения артериальной гипертензии.

Амлодипин

Амлодипин — это селективный блокатор каналов кальция. Согласно инструкции по применению его действие базируется на способности снижать поступление отдельных ионов в мышечные клетки сердца и сосудов.

Это приводит к их расширению и снижению периферического давления — одного из ключевых компонентов гипертензии. Одновременно амлодипин имеет выраженное кардиопротективное действие, поскольку он улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и снижает нагрузку на нее.

Лизиноприл

В состав таблеток Экватор входит лизиноприл — один из наиболее распространенных ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Используется в практике с начала 90-х годов 20 столетия. Его отличие от других таблеток этой группы — более высокая длительность действия.

Производитель

Производитель препарата Экватор — известная венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер, которая специализируется на выпуске кардиологических, гормональных, противовоспалительных и антибактериальных средств. Рассматриваемые таблетки от давления с успехом используются больными в нашей стране.

Гедеон Рихтер выпускает таблетки от давления Экватор в различном соотношении действующих веществ. Согласно инструкции по применению существуют следующие дозировки Экватор:

• 5 мг амлодипина и 10 мг лизиноприла (Экватор 5 / 10–10 или 30 таблеток);
• 5 мг амлодипина и 20 мг лизиноприла (Экватор 5 / 20–10 или 30 таблеток)
• 10 мг амлодипина и 20 мг лизиноприла (Экватор 10 / 20–10 или 30 таблеток);

В настоящее время таких форм выпуска, как Экватор 5 / 5, Экватор 10 / 10 и инструкций к ним соответственно не существует, но в будущем возможно и их появление.

От чего эти таблетки?

Информацию о том, от чего назначают таблетки Экватор, вы сможете найти далее. Его используют при первичной артериальной гипертензии — заболевании, когда отмечается повышение давления, которое не обусловлено нарушением функции какого-либо органа. При отсутствии адекватного лечения этого состояния возможны многочисленные осложнения:

• острый коронарный синдром;
• расслоение стенки аорты;
• инсульт (ишемический или геморрагический);
• сердечная недостаточность;
• снижение зрения;
• почечная недостаточность.

Обычно препарат Экватор от давления назначается пациентам, которые до этого уже принимали другие антигипертензивные таблетки, однако ими не было достигнуто целевых значений давления. Различные формы медикамента Экватор позволяют использовать таблетки при всех стадиях повышенного давления.

Наличие лизиноприла, согласно инструкции по применению, делает таблетки предпочтительными при наличии у пациента сердечной недостаточности, сахарного диабета и снижения фильтрационной способности почек. Лекарство Экватор 10 / 20 в форме 10 или 30 таблеток назначают только тогда, когда ранее пациент принимал амлодипин и лизиноприл в аналогической дозировке отдельно.

Острый коронарный синдром

Инструкция по применению

Перед началом лечения пациенту советуют тщательно ознакомиться с инструкцией по применению медикамента. Это позволяет повысить эффективность терапии препаратом, а также избежать серьезных побочных эффектов от его приема.

Как принимать?

Пациент должен длительно использовать лекарство от давления. Пить таблетку необходимо каждый день утром в фиксированное время. Запивают Экватор достаточным количеством обычной воды. Использовать с этой целью газированные напитки, молочные продукты запрещают.

Если пациент пропустил прием Экватора, то согласно инструкции по применению он принимает эту дозу медикамента как можно быстрее. Во время лечения часто советуют вести дневник артериального давления, в котором больной записывает ежедневно свои показатели давления. Это дает ценную информацию об эффективности назначенных таблеток. При развитии любых побочных эффектов пациент обращается к врачу, который принимает решение о целесообразности дальнейшего использования Экватора.

Дозировка

Режим приема Экватора не зависит от дозировки — 1 раз в день (преимущественно утром). Инструкция Экватор 10 / 20 позволяет использовать наибольшую суточную дозу — 1 таблетку. Пища не влияет на фармакологические показатели таблеток, поэтому Экватор можно принимать вместе с ней.

Особые указания

При недостаточности почечной функции советуется до достижения терапевтической постоянной дозы использовать таблетки лизиноприла и амлодипина отдельно. Только если пациент длительное время принимает их в фиксированном количестве без развития побочных эффектов, ему разрешают переходить на Экватор.

Существует ряд групп пациентов, которым согласно инструкции по применению использовать Экватор 5 / 20 от давления запрещено:

• дети (из-за отсутствия данных о безопасности таблеток);
• беременность (согласно инструкции по применению лизиноприл имеет токсическое действие на плод);
• гиперчувствительность к компонентам таблеток;
• поражение почечной артерии, которое привело к ее стенозу;
• нарушение гемодинамики (шок) с падением артериального давления;
• при стенозе почечной артерии;
• при гипертрофической кардиомиопатии с гемодинамическими нарушениями;
• развитие отеков после приема амлодипина.

Если у больного развивается почечная недостаточность, проводят коррекцию дозы Экватор 5 / 10. При сахарном диабете тщательно проверяют концентрацию глюкозы в крови, поскольку согласно инструкции по применению возможны колебания этого показателя.

Совместимость лекарства от давления с алкоголем

Продукты, которые содержат этиловый спирт, не советуют принимать с фармакологическими средствами. На примере нескольких клинических случаев было показано, что употребление алкогольных напитков в период приема Экватора увеличивает гипотензивное действие таблеток.

Поэтому у пациентов наблюдалась головная боль ноющего характера, головокружение и общая усталость. Также возможны изменения показателей фармакодинамики лекарства, частоты возникновения побочных эффектов и терапевтического результата. И хотя в инструкции препарата Экватор нет прямых указаний, он имеет плохую совместимость с алкоголем.

Побочные действия

В общем лекарство хорошо переносится большинством пациентов. Согласно инструкции побочные эффекты медикамента обусловлены характерными особенностями двух действующих компонентов, которые входят в состав таблеток Экватор. Инструкция по применению говорит о следующих возможных побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы:

• гипотензия (снижение артериального давления ниже 90/60 мм. рт. ст.);
• учащенное сердцебиение (частота сокращений выше 100 ударов в минуту);
• брадикардия;
• острый коронарный синдром (у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых событий);
• нарушение синусового ритма сердца, возникновение блокад проведения сердечного импульса;
• ишемический инсульт на фоне быстрого или чрезмерного снижения артериального давления;
• васкулит (воспаление стенок сосудов);
• появление отеков на нижних конечностях, особенно в вечернее время;
• ощущение жжение или боли в грудной клетке.

Также таблетки Экватор для нормализации артериального давления влияют на процессы метаболизма глюкозы крови, что иногда приводит к повышению или понижению ее концентрации в крови. Согласно инструкции по применению описано случаи токсического действия таблеток на печень с повышением показателей ферментов (АсАТ, АлАТ), билирубина, а у некоторых пациентов — с развитием токсического гепатита. Отмечалось угнетение процессов кроветворения с падением числа форменных элементов в крови.

У некоторых больных на фоне приема отмечалось нарушение фильтрационной функции почек, рост концентрации креатинина. Также отмечались эпизоды учащенного мочеиспускания и болезненности при этом процессе. Со стороны нервной системы, согласно инструкции по применению, зафиксировано случаи следующих побочных эффектов:

• сонливость или нарушения сна;
• выраженное головокружение, кратковременная потеря сознания (синкопе) на фоне снижения давления;
• нарушение сенсорных систем (шум в ушах, изменения вкуса);
• парестезии (ощущение ползания мурашек, онемение частей тела, участков кожи);
• повышение тонуса мышц конечностей;
• депрессия;
• эмоциональная лабильность;
• повышенная утомленность, снижение работоспособности при выполнении мыслительных задач;
• снижение зрения;
• нарушение координации точных движений.

Среди остальных побочных эффектов препарата Экватор инструкция по применению выделяет развитие кашля у больных из-за лизиноприла, бронхообструктивный синдром, появление одышки (на фоне сердечной недостаточности). Есть сведения о случаях нарушения половой функции у мужчин при длительном приеме медикамента.

Отзывы пациентов

Экватор, отзывы на который довольно различные у пациентов, в целом получает хорошую оценку. Одни больные отмечали, что на фоне приема препарата, наконец, удалось существенно снизить показатели своего давления, уменьшить частоту кризов и значительно улучшить качество повседневной жизни. У пациентов с выраженной сердечной недостаточностью также уменьшались признаки одышки, отеков нижних конечностей.

Одновременно в отзывах пациентов на лекарство Экватор от давления есть жалобы на побочные эффекты, которые появились во время приема препарата и о которых их не предупредил лечащий врач. На первый план из жалоб выходит сухой кашель, появление отеков на ногах, снижение потенции, головные боли и ощущение сердцебиения, которые также описаны в инструкции по применению. Достаточно значительная часть из них принимала препарат Экватор самостоятельно без консультации с лечащим врачом, узнав о лекарстве от своих знакомых. Наиболее часто среди жалоб встречались следующие:

• недостаточное снижение артериального давление (особенно у больных с вторичной и рефрактерной формой заболевания);
• общее недомогание на фоне приема таблеток Экватор;
• появление отеков нижних конечностей;
• головные боли, ощущение сердцебиения и тяжести в грудной клетке.

Аналоги препарата

Если рассмотреть аналоги препарата Экватор, то необходимо отдельно выделить медикаменты с идентичным составом, а также другие комбинации ингибиторов АПФ с амлодипином. При этом препарат Экватор и его аналоги характеризуется практически аналогичным гипотензивным действием.

Амлодипин+лизиноприл

На фармацевтическом рынке существует несколько препаратов с аналогическим составом, как у препарата Экватор от давления. Необходимо выделить следующие препараты от давления:

• Тенлиза (KRKA — Словения);
• Экламиз (Озон — Россия);
• Эквакард (Micro Labs — Индия).

Амлодипин+другие ингибиторы АПФ

Не менее распространены комбинации амлодипина с другими ингибиторами АПФ, например с рамиприлом и периндоприлом.

Если говорить об амлодипине с периндоприлом, то на рынке доступны следующие их препараты с инструкцией по применению:

• Би-Престариум (Servier — Франция) — оригинальный медикамент этой комбинации;
• Амлопресс (Гедеон Рихтер — Венгрия).

Комбинация амлодипина с рамиприлом от давления, как аналог Экватор, также довольно часто встречается в клинической практике. Существуют убедительные данные научных исследований, которые свидетельствуют, что эти аналоги Экватора улучшают прогностические показатели после инфаркта миокарда и снижают риск острых коронарных событий.

Поэтому этим категориям больных с повышенным давлением рекомендуется использовать именно их. В аптеках сегодня можно найти только один препарат этой комбинации — Эгипрес (Фармацевтический завод ЭГИС — Венгрия).

Полезное видео

Дополнительную информацию о таблетках Экватор смотрите в следующем видео:

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин
Препарат: ЭКВАТОР®

Активное вещество препарата: amlodipine, lisinopril
Кодировка АТХ: C09BB
КФГ: Антигипертензивный препарат
Регистрационный номер: ЛС-002321
Дата регистрации: 08.12.06
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd.

Форма выпуска Экватор, упаковка препарата и состав.

Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «A+L» на другой стороне. 1 таб. лизиноприла дигидрат 10.88 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг амлодипина безилат 6.94 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Экватор

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл — ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина — сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.
Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект наблюдается через 1 час после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.
Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.
Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД.
Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.
Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).
Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз/сут. Более, чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.
Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Фармакокинетика препарата.

Лизиноприл
Всасывание
После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает Cmax в плазме крови (90 нг/мл). Абсорбция составляет 30% (6-60%), биодоступность 29%.
Распределение
Связывается исключительно с АПФ.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
Выводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 12.6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.
Амлодипин
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 6-10 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Биодоступность 64-80%.
Распределение
Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. Vd приблизительно 20 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови — 95-98%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.
Выведение
10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов; 20-25% — в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко. Общий клиренс 500 мл/мин.
Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 35-50 час.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
T1/2 при артериальной гипертензии — 48 ч, у пациентов пожилого возраста — до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются Cmax в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.
Экватор
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 раз/сут.

Показания к применению:

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Дозировка и способ применения препарата.

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора в тех же дозах, не обеспечивает необходимый контроль АД.
Для пациентов, не получающих антигипертензивные средства суточная доза — 1 таб. независимо от приема пищи.
В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора составляет 1/2 таб./сут. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.
При сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 1 таб.
При почечной недостаточности и КК 30-70 мл/мин назначают половину обычной начальной дозы (т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия в крови.
При заболеваниях печени выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора составляет 1/2 таб. в сут. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Побочное действие Экватор:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-3% — ортостатическая гипотензия; редко — аритмии, ощущение сердцебиения, тахикардия (вероятно, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 8% — головная боль, 3% — головокружение; 1-3% — слабость; редко — повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: 5% — сухой кашель.
Со стороны пищеварительной системы: возможны 1-3% — диарея, тошнота, рвота; 1% — повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); редко — нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); редко — нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Дерматологические реакции: 1-3% — кожный зуд, кожная сыпь, покраснение кожи лица; редко — повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: редко — крапивница; 0.1% — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника, гортани. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (влияние ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.
Прочие: 1-3% — отек щиколоток ног, боль в груди, артралгия; редко — синдром, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, импотенция.
Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Противопоказания к препарату:

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;
— гипертрофическая кардиомиопатия;
— выраженная артериальная гипотензия;
— кардиогенный шок;
— ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, выраженной брадикардии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (в т.ч. склеродермия, СКВ), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности, диете с ограничением натрия, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности.
При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.
Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.
Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Данные, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, отсутствуют.

Особый указания по применению Экватор.

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.
После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).
При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях Экватор может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.
При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.
В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.
Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.
При нарушении функции почек, например, при стенозе почечной артерии (особенно, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), гипонатриемии, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.
При поражении печени T1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.
Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.
Ангионевротический отек, локализованный на лице, губах, конечностях, обычно, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.
Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: введение 0.1% эпинефрина (адреналина) п/к (0.3-0.5 мл, т.е. 0.3-0.5 мг) или медленно в/в (0.1 мл, т.е. 0.1 мг), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.
Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.
Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.
При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, особенно в начале лечения, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и

Дозировка и способ применения препарата.

, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Передозировка препаратом:

Симптомы: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Взаимодействие Экватор с другими препаратами.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.
При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов (включая верапамил), ингибиторами АПФ, нитратами) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).
Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (особенно с индометацином, т.к. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), эстрогенами, адреностимуляторами, симпатомиметиками (при комбинированной терапии требуется осторожность).
При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).
Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).
Амиодарон, хинидин, бета-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивный эффект.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.
Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Экватор.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 3 года.

Источник: women-land.ru