От чего пьют пентоксифиллин

Пентоксифиллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pentoxifylline

Код ATX: C04AD03

Действующее вещество: пентоксифиллин (pentoxifylline)

Производитель: Фармпроект, ЗАО (Россия); Органика, ОАО (Россия); Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. (Shreya Life Sciences Pvt. Ltd.) (Индия); Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия); Атолл, ООО (Россия); Фармпроект, ЗАО (Россия); Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь); Промомед Рус, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 15.08.2018

Цены в аптеках: от 28 руб.

Пентоксифиллин – лекарственное средство с сосудорасширяющим, антиагрегационным, ангиопротективным действием, способствующее улучшению микроциркуляции.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска препарата Пентоксифиллин:

• Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (в ампулах по 5 мл, по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки (поддона) в картонной пачке);
• Раствор для инъекций 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл, по 3, 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1-4 упаковки (поддона) в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке);
• Раствор для инфузий 0,04%, 0,08%, 0,2%: прозрачный, бесцветный (в полимерных контейнерах по 100, 250 или 500 мл);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 блистера или упаковки в картонной пачке, ампульный нож в комплекте);
• Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: слегка желтоватый или бесцветный, прозрачный (в ампулах по 5 мл, по 5 или 10 ампул в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки (поддона) в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом);
• Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: розовые, капсуловидной формы, на одной стороне – линия разлома (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт., по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розовые, на поперечном разрезе видны два слоя (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт., по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке; в темных полимерных или стеклянных банках по 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт., по 1 банке в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора для внутривенного и внутриартериального введения:

• Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: однозамещенный фосфат натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

• Активное вещество: Пентоксифиллин – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 мл раствора для инфузий:

• Активное вещество: пентоксифиллин – 0,4, 0,8 или 2 мг;
• Дополнительные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

• Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения:

• Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: дигидрофосфат натрия, хлорид натрия, раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.

Состав 1 таблетки ретард, покрытой пленочной оболочкой:

• Активное вещество: пентоксифиллин – 400 мг;
• Дополнительные компоненты и оболочка: этилцеллюлоза, стеарат магния, двухосновной фосфат кальция, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, диоксид титана, кармоизиновый лак.

Состав 1 таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой:

• Активное вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
• Дополнительные компоненты: тальк, лактоза (молочный сахар), кармуазин (азорубин), повидон (поливинилпирролидон), картофельный крахмал, стеариновая кислота, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата 1:1 (колликут МАЕ-100 Р), полиэтиленоксид-4000 (макрогол-4000), диоксид титана (пигментная двуокись титана).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин – производное ксантина. Способствует улучшению микроциркуляции и реологических свойств крови. Механизм его воздействия основан на угнетении фосфодиэстеразы и повышении содержания аденозинтрифосфата в эритроцитах, и циклического 3,5-аденозинмонофосфата в тромбоцитах. При этом происходит одновременное насыщение энергетического потенциала, что приводит в свою очередь к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, увеличению минутного и ударного объема крови. Частота сердечных сокращений при этом значительно не изменяется.

Пентоксифиллин улучшает оксигенацию крови (благодаря расширению сосудов легких).

При внутривенном введении помимо указанных эффектов происходит усиление коллатерального кровообращения, увеличение объема протекающей крови через единицу сечения.

В зонах нарушенного кровоснабжения препарат улучшает микроциркуляцию. Это связано со снижением вязкости крови, дезагрегацией тромбоцитов, увеличением эластичности эритроцитов (благодаря воздействию на патологически измененную деформируемость эритроцитов).

На фоне окклюзионных поражений периферических артерий (перемежающейся хромоты) наблюдается удлинение дистанции ходьбы, устраняются ночные судороги икроножных мышц и боли в покое.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме – высокая.

Пентоксифиллин подвергается эффекту первого прохождения через печень. При этом образуется два основных фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (I метаболит) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (V метаболит). Их плазменная концентрация в 5 и 8 раз выше, чем у пентоксифиллина, соответственно.

Cmax (максимальная концентрация) достигается за 1 час, распределяется вещество по тканям и органам равномерно.

Т1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 0,5 до 1,5 часов. За первые 4 часа выводится до 90% дозы. Путь выведения: почки – 94% в виде метаболитов (главным образом, метаболита V); кишечник – 4%. Выделяется с грудным молоком.

Выведение метаболитов у пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции замедлено. На фоне нарушений функции печени повышается биодоступность и происходит удлинение Т1/2.

Показания к применению

• Ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
• Нарушения периферического кровообращения, которые обусловлены воспалительными процессами, сахарным диабетом, атеросклерозом;
• Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (острое и хроническое течение);
• Облитерирующий эндартериит;
• Хроническая, острая и подострая недостаточность кровообращения в сетчатке либо сосудистой оболочке глаза;
• Трофические нарушения тканей, связанные с нарушениями венозной или артериальной микроциркуляции (отморожения, трофические язвы, гангрена, посттромбофлебитический синдром);
• Нарушения слуха, имеющие сосудистую этиологию;
• Энцефалопатии атеросклеротической и дисциркуляторной этиологии.

Противопоказания

• Инфаркт миокарда (острое течение);
• Кровоизлияния в сетчатку глаза;
• Выраженный атеросклероз (коронарный или церебральный);
• Массивные кровотечения;
• Геморрагический инсульт (острое течение);
• Выраженные нарушения ритма сердца;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и лактации;
• Гиперчувствительность к входящим в состав препарата компонентам, а также другим метилксантинам.

Относительные (препарат Пентоксифиллин следует назначать с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

• Склонность к артериальной гипотензии и лабильное артериальное давление (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно);
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Выраженные функциональные нарушения почек (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно);
• Перенесенное в недавнем времени оперативное вмешательство (существует высокая вероятность развития кровотечений).

Инструкция по применению Пентоксифиллин: способ и дозировка

Раствор для инфузий, раствор для внутривенного и внутриартериального введения

Внутриартериальное введение: скорость – 10 мг в минуту; начальная доза – 100 мг препарата (в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 20-50 мл), в дальнейшем дозу увеличивают до 200-300 мг (в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 30-50 мл).

Внутривенно Пентоксифиллин вводят медленно капельно на протяжении 90-180 минут:

• Раствор для инфузий: доза – 50-100 мг, в случае необходимости – 200 мг (максимально в день – 300 мг). Во время введения больной должен находиться в положении лежа;
• Раствор для внутривенного и внутриартериального введения: доза – 100 мг препарата в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (декстрозы) объемом 250-500 мл. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга введение препарата в сонную артерию запрещено.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту) необходимо снижение дозы на 30-50%.

Для лечения диабетических или атеросклеротических поражений в хронической форме проводят курс внутривенных инфузий через день или ежедневно.

Таблетки

Таблетки Пентоксифиллин принимают внутрь, не разжевывая и не разламывая (целиком), запивая водой, желательно – после еды.

Как правило, покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки Пентоксифиллин назначают по 2 шт. 3 раза в день. Средняя суточная доза – 600 мг, максимальная – 1200 мг. Чаще всего через 1-2 недели разовую дозу снижают до 1 таблетки, при этом кратность приема Пентоксифиллина остается неизменной.

Продолжительность терапевтического курса врач определяет индивидуально, как правило, она составляет 1-3 месяца.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатина меньше 10 мл в минуту) необходимо снижение дозы в 2 раза.

Пентоксифиллин в пролонгированных лекарственных формах обычно назначают с кратностью приема 2 раза в день, продолжительность терапевтического курса – от 2-3 недель и более.

Побочные действия

• Центральная нервная система: состояние тревожности, головокружение, судороги, нарушения сна, головная боль;
• Пищеварительная система: потеря тонуса (атония) кишечника, сухость во рту, снижение аппетита, гепатит, протекающий с внутрипеченочным холестазом, обострение холецистита;
• Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, понижение артериального давления, кардиалгия, прогрессирование стенокардии;
• Система гемостаза и органы кроветворения: тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия, лейкопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек кишечника и/или желудка;
• Органы чувств: нарушение зрения, дефект поля зрения, не достигающий его границ (скотома);
• Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: отеки, повышение ломкости ногтей, гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
• Аллергические реакции: гиперемия кожи, ангионевротический отек, крапивница, зуд, анафилактический шок;
• Лабораторные показатели: повышение показателей активности печеночных трансаминаз (лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) и щелочной фосфатазы;
• Другие: асептический менингит (редко).

В случае развития первых симптомов реакции повышенной чувствительности необходимо срочно отменить применение препарата.

Во время терапии следует регулярно проводить контроль картины крови, что связано с сообщениями о возникновении кровотечений (в слизистые оболочки, кожу, желудочно-кишечный тракт), тромбоцитопении и апластической анемии.

Передозировка

Основные симптомы: тонико-клонические судороги, тахикардия, головокружение, слабость, гипертермия, понижение артериального давления, арефлексия, обморочное состояние, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи), возбуждение/сонливость, потеря сознания.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, затем назначается симптоматическое лечение, которое направлено на поддержание функции дыхания и артериального давления; при кровотечении проводят неотложные мероприятия.

Особые указания

При совместном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.

Совместимость Пентоксифиллина с инфузионными растворами необходимо проверять в индивидуальном порядке.

В тщательном контроле состояния нуждаются больные с выраженными нарушениями функции почек.

В случаях кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза лечение немедленно отменяют.

После перенесенных оперативных вмешательств в недавнем времени необходимо систематически осуществлять контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Терапию, в особенности внутриартериальное и внутривенное введение Пентоксифиллина, следует проводить под контролем артериального давления. Больным с нестабильным либо низким артериальным давлением вводимую дозу уменьшают.

При хронической сердечной недостаточности перед началом курса следует достичь компенсации кровообращения.

Назначение Пентоксифиллина в больших дозах больным с сахарным диабетом, проходящим терапию гипогликемическими препаратами, может приводить к гипогликемии (такие пациенты нуждаются в коррекции дозы).

У курящих пациентов может быть снижена терапевтическая эффективность Пентоксифиллина.

Больным в пожилом возрасте в некоторых случаях препарат назначают в сниженных дозах (связано с уменьшением скорости выведения активного вещества и повышением его биодоступности).

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Пентоксифиллин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Пентоксифиллином пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности лечение проводится под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Пентоксифиллин при печеночной недостаточности назначается под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение Пентоксифиллина с некоторыми препаратами/веществами может приводить к развитию следующих эффектов:

• Циметидин: увеличивается концентрация пентоксифиллина в плазме крови и, как следствие, вероятность развития побочных реакций;
• Вальпроевая кислота, гепарин, теофиллин, фибринолитические препараты, антигипертензивные и гипогликемические средства (инсулин, пероральные гипогликемические средства), препараты, оказывающие влияние на свертывающую систему крови (антикоагулянты, тромболитики), антибиотические лекарственные средства (включая цефалоспорины): усиливается их действие;
• Другие ксантины: развивается чрезмерное нервное возбуждение.

Аналоги

Аналогами Пентоксифиллина являются: Агапурин, Вазонит, Латрен, Пентилин, Пентоксифарм, Пентоксифиллин НАН, Пентоксифиллин Зентива, Пентоксифиллин-Эском, Пентоксифиллин-Дарница, Трентал, Трентал 400, Тренпентал, Флекситал.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

• Таблетки ретард – 3 года при температуре до 25 °C;
• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой – 2 года при температуре до 30 °C;
• Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, растворы для инъекций, инфузий, внутривенного и внутриартериального введения – 2 года при температуре до 25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пентоксифиллине

Согласно отзывам, Пентоксифиллин эффективный сосудорасширяющий, улучшающий микроциркуляцию препарат. Имеет широкий круг показаний, улучшает свойства крови, уменьшает ее вязкость. Также указывают на невысокую в сравнении с аналогами стоимость. К недостаткам относят необходимость проведения длительного курса и развитие побочных реакций.

Цена на Пентоксифиллин в аптеках

Примерная цена на Пентоксифиллин составляет: таблетки ретард (по 400 мг, 20 шт.) – от 273 руб., покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки (по 100 мг, 60 шт.) – от 62 руб., раствор для инъекций (20 мг/мл, 10 ампул по 5 мл) – от 35 руб., концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения (20 мг/мл, 10 ампул по 5 мл) – от 36 руб.

• Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
пентоксифиллин	100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, кармоизиновый лак.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, в форме капсул, с линией разлома с одной стороны.

1 таб.
пентоксифиллин	400 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с игибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).

Препарат почти не связывается с белками.

Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).

T 1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

Показания

— нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;

— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;

— атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;

— ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);

— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);

— острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;

— нарушения слуха сосудистого генеза.

Противопоказания

— острый геморрагический инсульт;

— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

— выраженные нарушения ритма сердца;

— кровоизлияния в сетчатке глаза;

— беременность и период кормления грудью;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.

Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Дозировка

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.

Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.

Побочные действия

Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.

В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу.

В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).

В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности — ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.

При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

Передозировка

Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии.

Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.

Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):

— при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;

— помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;

— срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.

У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.

Пентоксифиллин Химическое соединение ИЮПАК Брутто-формула Молярная масса CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступн. Метаболизм Период полувывед. Экскреция Другие названия

Pentoxifylline

3,7-дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-дион

C13H18N4O3

278.31г/моль

6493-05-6

4740

APRD00121

C04AD03

Near 100% for oral dosing

Hepatic and via erythrocytes

0.4 — 0.8 часа (1 — 1.6 часов для активного метаболита)

Mainly urine ( Oral

Трентал ® , Агапурин ® , Флекситал ® , пентоксифиллин

Медиафайлы на Викискладе

Пентоксифиллин (3,7-дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-дион) — лекарственное средство, производное пурина.

Содержание

История [ править | править код ]

В середине 20 века основными лекарствами для лечения ангиопатий центральных и периферических сосудов были миотропные спазмолитики. Но эти препараты устраняли лишь спазм, и практически не влияли на реологические свойства крови. Все изменилось после того как в 1972 г сотрудники немецкой фармацевтической компании Хегст синтезировали Пентоксифиллин, который получил оригинальное название Трентал. Препарат сразу же стали применять в клинической практике. В СССР Трентал используется с 1977 г. [1]

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Производное пурина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов), возрастанию УОК (ударного объёма крови) и МОК (минутного объёма крови) без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объёма протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически изменённую деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), возможно, приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. [2]

Альтернативное мнение об эффективности препарата [ править | править код ]

По мнению некоторых специалистов, нет аргументированных доказательств значительной эффективности пентоксифилина в улучшении микроциркуляции крови. По заключению Комитета клинической фармации и терапии при Медицинском центре Сан-Франциско Калифорнийского Университета, «терапевтическая ценность пентоксифилина остается сомнительной» [3] .

Фармакокинетика [ править | править код ]

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. При пероральном приеме подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. TCmax — 1 ч, для пролонгированных форм (400 мг) — 2-4 ч. Распределяется равномерно. T1/2 — 0.5-1.5 ч, выводится почками — 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Показания [ править | править код ]

Нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции); ишемическая болезнь сердца, состояние после перенесенного инфаркта миокарда; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха; ХОБЛ, бронхиальная астма; импотенция сосудистого генеза. Успешно применяется в практике консервативного лечения остеохондроза.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для внутривенного введения (дополнительно) — аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

C осторожностью [ править | править код ]

Лабильность артериального давления (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении «лежа»), внутримышечно, внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % от обычной дозы.

Внутривенно медленно, 50 мг на 10 мл 0.9 % раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250—500 мл 0,9 % раствора NaCl или в 5 % растворе декстрозы (длительность введения — 90-180 мин). Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора NaCl, а в последующие дни — по 200—300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения — 10 мг/мин).

Внутримышечно глубоко — по 100—200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800—1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза — 300 мг/сут., далее доза медленно (в течение нескольких дней) повышается до 400—600 мг/сут.. Затем, по мере улучшения состояния пациента, дозу опять можно снизить до 300 мг/сут (поддерживающая доза).

Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Пролонгированные лекарственные формы назначают 2-3 раза в сутки. Курс лечения 1-3 месяца.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Со стороны нервной системы [ править | править код ]

Головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки [ править | править код ]

Гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы [ править | править код ]

Сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств [ править | править код ]

Со стороны сердечно-сосудистой системы [ править | править код ]

Тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза [ править | править код ]

Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции [ править | править код ]

Лабораторные показатели [ править | править код ]

Повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы [ править | править код ]

Слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение [ править | править код ]

Промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в том числе меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления), неотложные мероприятия при кровотечении.

Особые указания [ править | править код ]

Лечение следует проводить с контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль Hb и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенной инфузий больной должен находиться в положении «лежа».

Взаимодействие [ править | править код ]

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана). Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Источник: women-land.ru