Новые нпвс при артрозе

Несмотря на накопленный опыт применения анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств для облегчения боли при остеоартрите, новые клинические исследования постоянно вносят свои коррективы.

Надеемся, эти сведения станут основой для правильного выбора.

Селективные и неселективные НПВС: краткое сравнение

Терапевтические опции при остеоартрите включают прием анальгетика парацетамола и НПВС, как неселективных агентов (диклофенак, индометацин), как и новых препаратов, избирательно воздействующих на энзим ЦОГ-2 с минимальным риском побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Все НПВС подавляют энзимы семейства циклооксигеназы (COX, ЦОГ) – ключевой элемент в биосинтезе простаноидов (простагландинов), включая воспалительные и болевые медиаторы простагландины и лейкотриены.

Изоформа ЦОГ-1 неизменно присутствует в здоровых тканях. Она управляет барьерами слизистой оболочки желудка, активацию тромбоцитов, функции почек. Напротив, ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительные стимулы, поддерживая воспаление и боль.

Неселективные НПВС подавляют обе изоформы. Причем противовоспалительное и анальгезирующее действие обусловлено ингибированием ЦОГ-2. Действие на изоформу ЦОГ-1 крайне нежелательно, и в значительной мере отвечает за изъязвление пищеварительного тракта и кровотечения во время терапии.

Селективные НПВС получили другой существенный недостаток – повышенный сердечно-сосудистый риск, сопряженный с экспрессией изоформы ЦОГ-2 в сосудах и почках. Этот риск выше, чем у старого поколения препаратов.

У парацетамола (ацетаминофена) сложный и не конца объясненный механизм действия при артрозе. Это слабый ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2, активность которого сосредоточена в головном мозге (гипоталамусе) и спинном мозге, а не в периферических тканях, претерпевающих воспалительные изменения.

Будучи сравнительно безопасным для сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта, он отличается повышенной токсичностью для печени.

С чего начать медикаментозное лечение артроза?

Американский колледж ревматологии (ACR) и Международное общество по изучению остеоартрита (OARSI) предлагают свои руководства по лечению артроза НПВС.

Эксперты ACR отмечают, что неселективные НПВС при боли в суставах более эффективны и предпочтительны по сравнению с ацетаминофеном, но различия между ними невелики. Чтобы правильно выбрать обезболивающий препарат для суставов, они рекомендуют следовать простому алгоритму:

1. Легкая или умеренная суставная боль: желательно начинать с парацетамола.
2. Сильная боль и отсутствие реакции на ацетаминофен: переход на НПВС.

Но эксперты OARSI предупреждают о потенциальных рисках длительного приема парацетамола в таких высоких дозах (повреждение печени).

При сильной боли или недостаточной эффективности парацетамола следует начинать НПВС в наименьшей эффективной дозе как можно более коротким курсом.

Парацетамол при артрозе: хороший, но не лучший

Согласно последним клиническим исследованиям, парацетамол облегчает боль и нормализует функции суставов при остеоартрите, но не настолько, как неселективные НПВС, особенно при умеренно выраженной боли. Высокие дозы ацетаминофена ассоциируются с тяжелыми побочными эффектами.

Другая работа демонстрирует, что в дозах >3000 мг/сут частота побочных эффектов парацетамола со стороны ЖКТ становится сопоставимой с традиционными НПВС.

Правда, непонятно: отражают ли эти исследования реальные последствия приема ацетаминофена или же дело в ожидаемом высоком риске для пациентов с артрозом, которые отказались от лечения НПВС из-за состояния желудка?

У здоровых взрослых людей, принимающих 4000 мг в день на протяжении двух недель, существенно повышается содержание сывороточной аланинаминотрансферазы (АЛТ) – это говорит о повреждении печени.

Длительный прием высоких доз ацетаминофена в ряде исследований ассоциируется с гипертонической болезнью и хронической почечной недостаточностью.

Неселективные НПВС при артрозе: прикрываем желудок

Все неселективные НПВС в эквивалентных терапевтических дозах (равной степени подавления ЦОГ-2) считаются одинаково эффективными при артрозе.

Обезболивающий эффект дозозависимый, что дает возможность начинать терапию с минимальной дозы препарата, постепенно доводя до оптимальной.

Во всех случаях риск НПВС-гастропатии дозозависимый: чем выше доза и продолжительность лечения, тем тяжелее последствия для ЖКТ.

Без назначения можно принимать Ибупрофен по 200-400 мг 3 раза в день (до 1200 мг/сут). Максимальная доза, которую может назначить врач – 3200 мг/сут. Аналогичным образом максимальная суточная доза напроксена без рекомендации врача не должна превышать 660 мг, по назначению – не более 1500 мг/сут.

Обезболивающие средства в порядке опасности для желудка

За счет ингибирования энзима ЦОГ-1 часто развиваются нежелательные явления со стороны верхних отделов пищеварительного тракта.

Факторы риска перфорации и кровотечений:

• пожилой возраст;
• язвенная болезнь в прошлом;
• инфекция Helicobacter pylori;
• перенесенное ранее кровотечение;
• одновременный прием нескольких НПВС;
• прием профилактических доз аспирина для сердца;
• одновременный прием ангиагрегантов и антикоагулянтов;
• лечение препаратами группы СИОЗС (антидепрессанты).

Таблица: «Обезболивающие средства в порядке опасности для желудка»

Целекоксиб

Нимесулид	Дифлунизал	Кетопрофен
Сулиндак

*-относительный риск побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Последние данные свидетельствуют, что неселективные НПВС (за исключением напроксена) могут повышать риск сердечно-сосудистых заболеваний до значений, наблюдаемых при приеме высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) нового поколения при артрозе – рекомендации современных врачей для лечения суставов при данной болезни. Артроз тяжёлое заболевание, требующее ответственного подхода к лечению.

Когда патология начинает проявляться, пациенты испытывают сильные боли в суставах, которые не дают возможности нормально ходить. При хроническом течении боли постоянные, ноющие, а в период обострения симптоматики могут значительно усиливаться. Купирование боли – первая задача в лечении артроза. НПВС всегда справлялись с этой задачей, но имели массу побочных эффектов.

Чем сильнее действие препарата, тем больше риск осложнений. У слабо действующих средств побочные эффекты минимальны.

Перед клиницистами встала задача – создать группу новых препаратов с минимальными осложнениями, но обладающих выраженным терапевтическим эффектом.

Принцип действия нестероидных средств нового поколения

Для понимания механизма действия новых препаратов, рассмотрим, как влияют на больной сустав традиционные НПВС. Цель данных лекарственных средств – обезболивание, снятие воспаления и снижение температуры тела.

Все эти расстройства возникают при попадании в кровь специальных веществ – простагландинов. Регулирует их выработку особый фермент, называемый циклооксигеназой (ЦОГ).

До недавнего времени считалось, что, заблокировав ЦОГ, удастся устранить симптомы многих воспалительных болезней. Достигался результат путём назначения НПВС первого поколения. Но, помимо терапевтического эффекта, появлялись побочные реакции со стороны пищеварительной системы, а также печени и почек. Проведя ряд исследований, учёные выяснили, что часть простагландинов не отвечает за воспаление, а регулирует деятельность внутренних органов, а у ЦОГ существует две изоформы:

• ЦОГ-1 – контролирует выработку простагландинов, защищающих желудочный эпителий от разрушения, предотвращает образование тромбов и оптимизирует почечный кровоток;
• ЦОГ-2 – в здоровом организме не вырабатывается, при патологии способствует возникновению боли, воспаления и лихорадки.

Классические противовоспалительные средства обладали смешанным эффектом, воздействуя на обе формы ЦОГ. Лекарства нового поколения – ингибируют только ЦОГ-2, не вызывая осложнений со слизистой желудка, печени, почек и системы крови.

НПВС второго поколения способствуют:

• Обезболиванию сустава;
• снятие отёка и воспаления;
• снижению температуры тела.

После снижения выработки медиаторов воспаления снижается проницаемость стенок сосудов, что способствует меньшему выходу жидкой части крови в межтканевую жидкость и уменьшению отёков. Воздействие новых нестероидных средств на центры терморегуляции головного мозга устраняют лихорадку.

Общие правила приёма НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе направлены на торможение процессов разрушения хрящевой ткани и связочного аппарата сустава. Самый эффективный способ – приём лекарственных средств нового поколения, но при их применении не исключены осложнения из-за индивидуальных особенностей организма или хронических болезней внутренних органов.

Правила терапии при применении противовоспалительных препаратов для лечения суставов:

• Обязательно изучить инструкцию по применению. Если возникают вопросы, обратиться к лечащему врачу;
• Препараты принимать строго после еды, запивая стаканом чистой кипячёной воды – это защитит слизистую желудочно-кишечного тракта от разрушения. Несмотря на безопасность новых противовоспалительных форм – лучше лишний раз перестраховаться;
• Для дополнительной защиты желудка приём нестероидных средств рекомендуется с ингибиторами протоновой помпы (Омепразол, Омез);
• Не принимать горизонтальное положение в течение 30 минут после приема таблетки или капсулы – это ухудшит всасывание препарата в кишечнике;
• Запрещается совместный приём двух нестероидных противовоспалительных препаратов – эффективность от этого не повысится, а вот риск негативной реакции со стороны организма возрастает;
• Если принимаемое средство не помогает, сустав продолжает болеть и отекать, рекомендуется обратиться к доктору. Врач скорректирует лечение, назначив большую дозировку или другой противовоспалительный препарат.

Запрещено сочетать приём нестероидных средств и алкоголя – от такого подхода не только снижается эффективность от лечения, но и возрастает риск появления побочных эффектов.

Влияние НПВС на желудочно-кишечный тракт

При лечении артроза без нестероидных противовоспалительных препаратов не обойтись. Но если пренебрегать правилами их приёма, возрастает риск развития осложнений, из которых поражение слизистой желудка выходит на первый план. НПВС при артрозе могут осложниться несколькими симптомами, составляющих НПВС-гастропатию.

Этот синдром включает:

• Появление тошноты и рвоты, которая может не приносить облегчения;
• Возникновение поражения слизистой и образование язвы желудка;
• изжогу;
• Дискомфорт в области желудка, появление чувства раннего насыщения;
• Вздутие живота;
• Расстройства стула в виде диареи;
• В тяжёлых случаях – желудочно-кишечные кровотечения из-за поражения слизистой оболочки.

Проявление симптомов при лечении артроза нестероидными препаратами индивидуально – у одних больных могут выявляться все составляющие синдрома, у других 2 или 3. Именно поэтому приём противовоспалительных средств должен осуществляется после еды, а также с участием лекарств, защищающих слизистую.

Наиболее известные НПВС второго поколения

Для лечения артроза старое поколение нестероидных препаратов применяется редко, доктора всё чаще делают свой выбор в пользу новой фармакологической продукции. Противовоспалительные средства выпускаются в трёх основных формах:

• В виде таблеток – наиболее эффективные, но высокий риск развития побочных реакций;
• Растворы для инъекций – оптимально использовать в качестве лечения суставов, отсутствуют поражения слизистой системы пищеварения, но могут быть расстройства со стороны почек и системы крови. Возможно развитие отмирания местных тканей, поэтому препараты нельзя применять длительно;
• Мази – втираются непосредственно в сустав, побочные эффекты минимальны, но эффективность лечения значительно ниже, чем при уколах и таблетках. С данной целью возможно применение препаратов 1-го поколения, таких как Диклофенак, Вольтарен.

Список наиболее популярных противовоспалительных препаратов второго поколения для лечения артрозов:

Мовалис

Данный препарат назначается для купирования болей на всех этапах артроза. По происхождению относится к производным еноловой кислоты, имеет минимум побочных эффектов, отлично всасывается из кишечника.

• Таблетки;
• Раствор для инъекций;
• Ректальные свечи.

• Возраст младше 12-ти лет;
• Беременность и кормление грудью;
• Заболевания сердца и почек;
• Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки;
• Желудочно-кишечные кровотечения.

Средняя цена Мовалиса в зависимости от формы выпуска составляет 500-800 рублей за упаковку.

Ксеофокам

Следующим нестероидным обезболивающим является Ксефокам. Препарат состоит из Лорнакискама, который является его действующим веществом, а также вспомогательных элементов. Применяется для лечения суставов, обезболивающий эффект длится до 12 часов. Лекарственное средство не вызывает привыкания, не оказывает негативного воздействия на нервную систему.

Формы выпуска и применение:

• Таблетки, покрытые оболочкой – по 1 шт. 2-3 раза в день;
• порошок для приготовления инъекций – уколы делаются 1 раз в сутки.

Препарат применяется для лечения артроза суставов, а также для противовоспалительного эффекта при множестве патологий.

Основные противопоказания к назначению:

• Дети до 12 лет;
• Беременность и период лактации;
• Артериальная гипертензия;
• Атеросклероз;
• Инфаркт миокарда;
• Бронхиальная астма;
• Онкология.

Средняя стоимость данного лекарственного средства – 200-300 рублей за упаковку.

Противовоспалительное средство, селективный ингибитор ЦОГ-2, не только угнетает фермент, но подавляет его выработку. Частично воздействует на ЦОГ-1, но не вызывает выраженных побочных эффектов. Широко распространён для лечения разнообразных болезней суставов, в том числе и артрозов – снижает концентрацию в синовиальной жидкости коллагеназы, которая разрушает соединительную ткань.

Данный нестероидный препарат выпускается в трёх формах:

• Таблетки – принимают 2 раза в сутки;
• Гранулы для приготовления суспензии – приём 2 раза в день;
• Мазь — слегка втирают в поражённый сустав 3-4 раза в сутки.

Суспензию необходимо употреблять сразу, при хранении её лечебные свойства утрачиваются.

Курс лечения составляет от 2 до 8 недель, решающую роль в назначении длительности терапии отводится лечащему врачу. Препарат имеет минимум противопоказаний, с осторожностью назначается детям, а также пациентам с заболеваниями сердца, печени и почек.

Средняя стоимость препарата составляет 70-100 рублей за упаковку.

Целебрекс

Нестероидный противовоспалительный препарат, содержащий в своём составе основное вещество – целекоксиб. При заболеваниях суставов широко применяется для лечения артрозов, обладая выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Формы выпуска – капсулы. Принимать вне зависимости от приёма пищи, не разжёвывая, 1-2 раза в день.

Противопоказания классические, как и у большинства нестероидных лекарственных средств. Средняя стоимость составляет 500-800 рублей за упаковку.

Аркоксиа

Классический противовоспалительный препарат, пользующийся популярностью в лечении суставов. Эффективен при артрозе, обладает обезболивающим эффектом, снимает отёк и воспаление. Действующее вещество – Эторикоксиб, который ингибирует ЦОГ-2. В лекарственном средстве содержатся вспомогательные вещества, необходимые для наполнения формы и разбавления её основной составляющей.

Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, которые необходимо принимать 1 раз в сутки. Препарат имеет ряд противопоказаний со стороны пищеварительной системы, а также сердца и почек. Средняя цена – 350-450 рублей за упаковку.

Лечение артрозов не стоит на месте – современная медицина предлагает нам новые противовоспалительные препараты для лечения суставов. Несмотря на сильное терапевтическое действие, у препаратов есть побочные действия, поэтому стоит проконсультироваться с лечащим врачом. Также не стоит забывать о том, что нестероидные обезболивающие не лечат болезнь, а только устраняют симптомы.

Суставные заболевания сопровождаются сильной болью, воспалением и отечностью мягких тканей. Прогрессирующий недуг препятствует нормальной жизнедеятельности человека, ограничивает двигательные способности. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) нового поколения при артрозе суставов эффективно устраняют симптоматику заболевания и являются обязательным элементом комплексной терапии.

Правила применения НПВС

Лекарства из класса нестероидных противовоспалительных средств отличаются минимальными побочными эффектами. В этом заключается их существенное преимущество перед стероидными (гормональными) препаратами, которые используются для лечения запущенных форм артроза суставов . Однако врачи запрещают бесконтрольный прием нестероидных противовоспалительных препаратов и рекомендуют придерживаться следующих правил:

• средства принимают постепенно, небольшими дозами, по установленной схеме;
• таблетки запивают большим количеством чистой воды;
• перед инъекциями обязательно проверяют на наличие аллергии;
• при необходимости принимают несколько видов НПВП в разное время суток;
• точное следование инструкции и контроль лекарственной совместимости;
• во время лечения отказ от любых алкогольных напитков;
• не рекомендуется длительное курсовое лечение.

Отличительная особенность НПВП – широкий спектр терапевтического эффекта. Средства проявляют анальгетические, противовоспалительные, жаропонижающие действие и используются в лечении разных заболеваний суставов. При артрозе фармакологическая активность заключается в подавлении болевого синдрома, угнетении воспаления, отечности.

Противопоказания к применению нестероидных противовоспалительных препаратов

Несмотря на относительную безопасность для организма, НПВС при артрозе суставов принимают строго по назначению врача, избегая самолечения. Имеются противопоказания и ограничения по применению средств этого класса:

• избегать лечения при гастрите, язвах, колитах, желудочных кровотечениях;
• с осторожностью применять при дисфункции желудочно-кишечного тракта;
• запрещено лечение при патологиях почек, печени, сердца, сосудов;
• запрещены любые формы НПВП при абсолютной их непереносимости;
• НПВС не принимают на любых сроках беременности.

Осторожность в обращении с нестероидными противовоспалительными препаратами связана с их негативным влиянием на слизистые оболочки. Длительный неконтролируемый прием лекарств грозит расстройством пищеварения, воспалительными процессами в желудке и кишечнике. Лечение суставов с помощью НПВС начинают по предварительному согласованию с лечащим врачом, что позволяет добиться оптимального соотношения терапевтического эффекта и побочных явлений.

Классификация НПВП

В основу фармакологического действия нестероидных противовоспалительных средств положен механизм подавления синтеза циклооксигеназы (ЦОГ). В организме человека синтезируется две ее формы – ЦОГ-1 (регулятор защитных реакций) и ЦОГ-2 (катализатор воспалительных процессов). Все НПВС условно разделяются на большие группы с разным принципом и схемой работы:

Группа НПВП Неселективные Селективные

Механизм	Одновременное угнетение ЦОГ-1 и ЦОГ-2.	Ингибиторы ЦОГ-2 с сохранением ЦОГ-1.
Описание группы	Классические НПВП, содержащие одно из действующих веществ – анальгин, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен, напрофен.	НПВП нового поколения – оксикамы, коксибы, сульфонанилиды, комбинированные средства.
Терапевтическое действие	Эффективно устраняют воспаление, боль, лихорадку, но непригодны для длительного лечения ввиду побочных явлений.	Избирательно подавляют ЦОГ-2, характеризуются минимальным побочным воздействием.

Нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе суставов обязательно включаются в терапевтическую схему. Прием лекарств нового поколения оправдан в периоды обострения, когда требуется экстренное купирование боли. Препараты не устраняют причину недуга и не препятствуют разрушению хрящей. Однако средства улучшают самочувствие пациента, помогают при мышечных спазмах и контрактурах.

НПВП нового поколения: формы выпуска и аналоги

Целесообразность применения нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения при артрозе связана с необходимостью длительного лечения. Болезни суставов преимущественно имеют хронический затяжной характер. Селективные НПВП позволяют проводить долгосрочную терапию при отсутствии побочных явлений.

Основные группы лекарств этого класса и формы выпуска:

Действующее вещество Лечебный эффект Торговые названия Формы выпуска

Мелоксикам	Увеличенный период полувыведения, продолжительное лечебное действие. Побочные явления проявляются с минимальной частотой и вероятностью. Хорошая переносимость. Не вызывает привыкания. Для длительного лечения.	Мелбек, Максикам, Мовалис, Артрозан, Мовасин, Месипол, Амелотекс, Би-ксикам, Матарен, Мелофлам	Таблетки, ректальные свечи, растворы для инъекций.
Теноксикам	Период полувыведения до 75 ч, применяется 1 раз в сутки.	Теноктил, Тексамен	Таблетки, лиофилизат для инъекций
Лорноксикам	Не уступает морфину по анальгетическим свойствам, но не оказывает опиатоподобного действия, не вызывает зависимости.	Ксефокам	Таблетки
Нимесулид	Подавляет воспалительные процессы, устраняет боль и гипертермию.	Нимесил, Найз-гель, Месулид, Нимид, Пролид, Римесид	Таблетки, порошкообразные гранулы, мазь, гель
Целекоксиб	Специфический препарат при артрозе, остеохондрозе, артрите суставов. Быстро снимает боль, отеки, воспаления. Практически полное отсутствие негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт.	Целебрекс	Капсулы, инъекционные растворы

Нимесулид при артрозе

Относится к числу первых селективных НПВС с длительным анальгетическим и противовоспалительным эффектом. Назначается при артрозе в качестве ингибитора коллагеназы – фермента, вызывающего деструкцию хрящевой ткани в суставах. Препарат запрещено использовать в следующих случаях:

• при почечной, сердечной дисфункции;
• при сахарном диабете, язве желудка;
• при артериальной гипертензии;
• детям младше 12 лет;
• при ускоренной свертываемости крови.

Нестероидные противовоспалительные средства нового поколения при артрозе отличаются хорошей переносимостью. Терапевтическая доза взрослым составляет до 150 мг. Максимально допустимое суточное количество лекарства – 200 мг.

Преимущества группы коксибов

Целекоксиб входит в список высокоселективных нестероидных противовоспалительных препаратов. Терапевтические дозы лекарства не вызывают привыкания, побочного эффекта и осложнений. Во время лечения артроза суставов минимальный риск развития заболеваний пищеварительной системы. Препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 3 ч. Будучи препаратом нового поколения, реализуется по высокой цене. Противопоказания к применению средства:

• почечные, печеночные болезни;
• детский и юный возраст до 18 лет;
• беременность, грудное вскармливание;
• желудочные кровотечения, воспаление кишечника.

Вальдекоксиб – эффективное средство из группы коксибов. Выпускается под торговым названием Bextra. В отличие от Целекоксиба максимальная доза достигает в течение 3 ч независимо от приема пищи. Препарат не рекомендуется при беременности, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

В качестве побочных эффектов – подавление процесса овуляции во время лечения лекарством.

Эффективность оксикамов

Среди нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения при артрозе часто используются оксикамы. Мелоксикам рекомендован для длительной терапии без вреда для здоровья. Не уступает по эффективности Диклофенаку, превосходит его по безопасности. Негативное влияние на пищеварительную систему возможно после полугода непрерывного приема препарата. Преимущества оксикамов:

• однократный суточный прием таблеток во время приема пищи;
• ректальные свечи используют до 2-х раз ежесуточно;
• внутримышечные инъекции показаны до 2-3 дней.

Препараты данной группы не назначают беременным, кормящим матерям, детям до 15 лет. Средства с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, болезнях печени и почек. Таким больным рекомендованы минимальные дозы в течение короткого терапевтического периода.

Источник: women-land.ru