Лопирел 75 мг инструкция

Лопирел входит в группу антиагрегантных средств. С помощью этого препарата предотвращается развитие патологических состояний, вызванных соединением тромбоцитов, их сцепкой со стенками кровеносных сосудов.

Международное непатентованное название

Лопирел входит в группу антиагрегантных средств.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках, которые содержат 1 активный компонент (клопидогрела гидросульфат) и вспомогательные вещества, не оказывающие антиагрегантное действие. Концентрация основного соединения составляет 97,87 мг. Это количество соответствует 75 мг клопидогрела. У таблеток имеется специальная оболочка, благодаря которой смягчается действие препарата. При этом активное вещество высвобождается постепенно, всасывание происходит в кишечнике. Второстепенные компоненты:

• кросповидон;
• лактоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• глицерил дибегенат;
• опадрай II 85 G34669 розовый;
• тальк.

Упаковка содержит 14, 28 или 100 таблеток.

Препарат выпускается в таблетках, которые содержат 1 активный компонент.

Фармакологическое действие

Главная функция рассматриваемого средства — антиагрегантная, что подразумевает способность лекарственного вещества препятствовать соединению форменных элементов крови: тромбоцитов, эритроцитов. Уменьшается их склонность к сцепке с эндотелием кровеносных сосудов. Благодаря этому создаются нормальные условия для беспрепятственного тока крови. Риск уменьшения просвета периферических артерий снижается, что позволяет предотвратить развитие тяжелых заболеваний.

Дополнительно отмечается уменьшение сопротивляемости сосудов. Кроме понижения активности агрегации тромбоцитов, препарат выполняет и другую функцию — уменьшает поверхностное натяжение мембран эритроцитов. В результате данные форменные элементы быстрее деформируются, что способствует повышению текучести крови.

При терапии Лопирелом появляется возможность не только предотвратить образование тромбов, но и разрушить уже имеющиеся.

При терапии Лопирелом появляется возможность не только предотвратить образование тромбов, но и разрушить уже имеющиеся. Благодаря данной способности препарат назначается в послеоперационный период, при заболеваниях, сопровождающихся или вызванных формированием сгустков крови. Фармакодинамика основана на способности связывать аденозиндифосфат с рецепторами тромбоцитов. В результате нарушается сцепка форменных элементов крови между собой.

Благодаря данному процессу АДФ теряет восприимчивость к дальнейшей стимуляции до конца срока существования тромбоцитов, который составляет 7-10 дней. Однако у Лопирела есть недостаток. Он заключается в низкой эффективности при некоторых условиях. Это обусловлено тем, что высвобождение активного метаболита происходит под воздействием изоферментов системы цитохрома Р450, часть которых подавляется другими лекарственными веществами. В результате наблюдается недостаточно интенсивное действие Лопирела.

Препарат проявляет эффективность при тяжелых патологиях сосудов.

Препарат проявляет эффективность при тяжелых патологиях сосудов, связанных с уменьшением просвета, нарушением проходимости. В данном случае не следует ожидать полного восстановления, клопидогрел помогает избежать развития осложнений, которые на фоне перечисленных заболеваний повышают угрозу жизни. Лучшего результата можно достичь при одновременном использовании Лопирела с прочими антиагрегантными средствами.

Фармакокинетика

Препарат начинает действовать сразу поле приема — уже через 2 часа происходит снижение интенсивности сцепки тромбоцитов. Чем больше доза, тем быстрее наступает улучшение состояния. Когда устранены острые признаки заболевания, количество препарата уменьшается. В результате после приема поддерживающих доз Лопирела на протяжении 4-7 дней достигается пиковая концентрация лекарственного вещества. Полученный эффект сохраняется в течение продолжительности жизни форменных элементов крови (5-7 дней).

Процесс абсорбции клопидогрела быстрый, при этом связываемость с белками плазмы достаточно высокая (98%). Преобразование данного вещества происходит в печени. Реализуется оно 2 путями: через эстеразы с дальнейшим высвобождением карбоксильной кислоты (не проявляет активность); при участии цитохрома Р450. Процесс связываемости с рецепторами тромбоцитов происходит под воздействием метаболитов.

Нужно учитывать, что прием препарата в крупной дозе (300 мг однократно) приводит к существенному возрастанию пиковой концентрации. Значение этого показателя в 2 раза превышает уровень максимальной концентрации в случаях, когда принимаются поддерживающие дозы (75 мг) в течение 4 дней.

Выведение веществ, содержащихся в составе препарата, происходит через почки .

Выведение веществ, содержащихся в составе препарата, происходит через почки и кишечник (в равных долях). Этот процесс проходит медленно. Полное удаление активных веществ часто происходит на 5 сутки после приема последней дозы Лопирела.

Показания к применению

Рассматриваемое средство может быть назначено при таких патологиях:

• различные заболевания сосудов и сердца: инфаркт миокарда (при условии, что давность этого состояния не превышает 35 дней), ишемический инсульт, перенесенный за 6 месяцев до начала лечения, другие патологические состояния, вызванные нарушением функции периферических сосудов;
• коронарный синдром с острыми проявлениями, без подъема и с подъемом ST, одновременно с клопидогрелом назначается ацетилсалициловая кислота (АСК).

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

– клопидогреля гидросульфат 97, 87 мг,

(эквивалентно клопидогрелю 75,00 мг),

лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Тип А), глицерола дибехенат, тальк

: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е 171, макрогол 3350, лецитин (Е322), железа (III) оксид красный Е172

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, диаметром 9 мм и гравировкой буквы «I» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Клопидогрел

Код АТХ В01АС04

Фармакологические свойства

После повторных приемов внутрь в дозе 75мг клопидогрел быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Однако концентрация исходного соединения в плазме крови незначительна и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,25 мкг/л). Всасывание составляет 50%. Максимальная концентрация в плазме крови основного циркулирующего метаболита (карбоксильного производного) после повторных приемов препарата Лопирел в дозе 75мг составляет 3мг/л и наблюдается приблизительно 1 час после приема. Фармакокинетика основного метаболита показала линейную зависимость в пределах доз клопидогреля от 50 до 150 мг.

Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94%, соответственно).

Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит, производное карбоксиловой кислоты, не обладает фармакологической активностью и составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется CYP2B6 и 3А4, в меньшей степени – СYP1A1, 1A2, 1C19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается.

Около 50% принятой дозы клопидогреля выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 5 дней после приема. Период полувыведения метаболита составляет 8 часов после разового и повторного приема.

Лопирел — ингибитор агрегации тромбоцитов. Лопирел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов и последующую активацию комплекса гликопротеин IIb/IIIа, ингибируя таким образом, агрегацию тромбоцитов. Для ингибирования тромбоцитов необходима биотрансформация клопидогреля. Лопирел также препятствует агрегации тромбоцитов, вызванной другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Эффект клопидогреля длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогреля. При длительном назначении терапевтических доз клопидогреля (75 мг в сутки) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема препарата. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40 и 60 %. После окончания лечения эффект клопидогреля на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения обычно снижается в течение 5 дней. Препарат приводит к статистически достоверному снижению частоты новых ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта и внезапной смерти) по сравнению с ацетилсалициловой кислотой.

Показания к применению

Для профилактики атеротромботических нарушений:

— после недавно перенесенного инфаркта миокарда (до 35 дней после инфаркта миокарда), ишемического инсульта (от 7 дней до 6 месяцев) или диагностированного заболевания периферического кровообращения с элементами окклюзии

— при синдроме острой коронарной недостаточности:

1) синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе больным с черезкожным коронарным размещением стента (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой)

2) острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST (в

комбинации с ацетилсалициловой кислотой больным, имеющим показания к тромболитической терапии)

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды независимо от приема пищи.

Рекомендуемая ежедневная доза Лопирел — 75мг (одна таблетка) один раз в день.

Начальная доза препарата Лопирел — 300 мг однократно. Поддерживающая доза — 75мг/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут. Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг.

Согласно данным клинических исследований, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца, курс лечения до 12 месяцев.

У пациентов старше 75 лет лечение следует начинать без приема начальной дозы.

Опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

Опыт применения у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен.

Побочные действия

— боли в области живота, диспепсия, диарея, желудочно-кишечные

— кровоподтеки, гематома, кровотечения в месте пункции

— тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия

— головная боль, головокружение, парестезии

— кровоизлияние конъюнктивальное, в сетчатку глаза

— гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,

тошнота, рвота, запор, метеоризм

— кожная сыпь, зуд, пурпура

— удлинение времени кровотечения, уменьшение количества нейтрофилов,

уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови

— нейтропения, включая тяжелую нейтропению

— кровотечение в забрюшинное пространство

— тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)

— анемия, в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз,

тромбоцитопения тяжелая, гранулоцитопения

— сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции

— галлюцинации, спутанность сознания

— нарушения вкусового восприятия

— кровотечение из операционной раны

— кровохарканье, легочное кровотечение

— бронхоспазм, интерстициальный пневмонит

— панкреатит, колит, в том числе язвенный и лимфоцитарный колит,

— нарушение функций печени, гепатит, острая печеночная недостаточность

— буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром

Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек,

эритематозная сыпь, крапивница, экзема, красный плоский лишай

— гемартроз, артрит, артралгии, миалгии

— гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— тяжелые нарушения функции печени

— острое кровотечение (например, при язве желудка или

двенадцатиперстной кишки или внутричерепном кровоизлиянии)

— беременность, период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-

лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

не рекомендуется совместное применение Лопирел и варфарина из-за повышенного риска кровотечения.

назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с препаратом Лопирел требует осторожности.

ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Лопирела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Лопирел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Фармакодинамическое взаимодействие между препаратом Лопирел и ацетилсалициловой кислотой возможно и оно увеличивает риск развития кровотечения. Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности. Однако имеются данные о безопасном применении данной комбинации в течение 1 года.

при одновременном применении с гепарином Лопирел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия Лопирел на агрегацию тромбоцитов.

безопасность совместного применения Лопирел, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Безопасность совместного применения Лопирел с другими тромболитиками не достаточно изучена, поэтому необходимо применять с осторожностью.

по данным клинического испытания одновременный прием препарата Лопирел и напроксена повышает риск возникновения скрытых кровопотерь в желудочно-кишечном тракте. В настоящее время не ясно, характерен ли для всех НПВС повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. Таким образом, назначение НПВС, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, и Лопирела требует осторожности.

не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении препарата Лопирел совместно с атенололом, нифедипином или обоими препаратами. Эффект Лопирел не изменялся при совместном применении с фенобарбиталом, циметидином и эстрогеном. Фармакокинетика дигоксина и теофилина не изменялась при совместном применении с препаратом Лопирел. Антацидные средства не изменяли степень всасывания Лопирела.

Экспериментальные данные показывают, что при высоких концентрациях Лопирел ингибирует активность Р450(2С9), в результате чего уровень некоторых лекарственных средств в плазме крови (фенитоин, толбутамид, тамоксифен, варфарин, торсемид, флувастатин, нестероидные противовоспалительные средства) может повышаться. Поэтому данные препараты должны применяться совместно с препаратом Лопирел с осторожностью.

Особые указания

В связи с существующим риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов в случае появления в ходе лечения указывающих на это клинических симптомов, необходимо провести анализ крови. Пациенты должны быть тщательно проверены на признаки кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Лопирел продлевает период кровотечения и поэтому его следует назначать с осторожностью у пациентов, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями (особенно желудочно-кишечными и внутриглазными), а также в случае комбинирования препарата с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/ IIIa и тромболитиками. При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения препаратом Лопирел необходимо прекратить за 5 дней до операции.

Пациентов следует предупредить о том, что кровотечение останавливается дольше, чем обычно при приеме Лопирел (отдельно или совместно с ацетилсалициловой кислотой) и о том, что они должны сообщать врачу обо всех необычных кровотечениях (локализация или продолжительность). Пациенты должны также информировать врача и стоматолога о приеме препарата Лопирел, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новый препарат.

Очень редко после применения препарата Лопирел развивалась тромбоцитопеническая тромботическая пурпура (ТТП), иногда даже при кратковременном приеме. Она характеризовалась тромбоцитопенией, микроангиопатической гемолитической анемией, неврологическими нарушениями, дисфункцией почек, повышением температуры. ТТП является состоянием, требующим немедленного вмешательства, включая плазмоферез. Из-за недостаточного опыта применения, препарат Лопирел необходимо с осторожностью назначать пациентам с умеренными нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза. При нарушении функции почек препарат следует назначать также с осторожностью.

Так как препарат содержит лактозу, его нельзя назначать больным с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы и дефицитом лактазы.

Детям не рекомендуется применение данного лекарственного средства, так как безопасность и эффективность препарата для данной возрастной группы не доказана.

Лопирел следует назначать с осторожностью при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

удлинение времени кровотечения и следующие из этого осложнения.

отмена препарата. При необходимости быстрой коррекции времени кровотечения — переливание тромбоцитарной массы, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку Al/Al.

По 2 или 4 контурных упаковок по 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 3 или 9 контурных упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

B16 Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 08, Мальта.

Владелец регистрационного удостоверения

Актавис Лтд., Мальта

Представительство «Актавис Интернешнл Лтд.» в г. Алматы

Республика Казахстан, 050009, г. Алматы, ул. Муканова 241, офис 1-а.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31, 313 74 32;

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

3D-изображения

Цены в аптеках Москвы

Название препарата Серия Годен до Цена за 1 ед. Цена за упак., руб. Аптеки

Лопирел таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 28 шт.

628.00 В аптеку

Лопирел
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 100 шт.
1094.00 В аптеку Лопирел
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 14 шт. 17373 334.00 В аптеку 219.48 В аптеку Лопирел
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 100 шт. 64349 1242.00 В аптеку 1094.00 В аптеку 1106.00 В аптеку Лопирел
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 28 шт.
722.00 В аптеку 628.00 В аптеку 495.00 В аптеку Лопирел
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 100 шт.
1080.06 В аптеку

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Лопирел

• Общая оценка	7.55	(из 10)
  Эффективность	3.91	(из 5)
  Безопасность	3.64	(из 5)

  Подробнее о проекте и методике расчета рейтинга

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Лопирел

• ЛСР-007008/08

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Источник: women-land.ru