Лекарство ксарелто показания к применению

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов — у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

На сегодняшний день в медицине применяется большое количество различных препаратов, которые предназначаются для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Такие нарушения требуют проведения максимально эффективной и правильно подобранной терапии.

В некоторых случаях рекомендуется использование медикаментозного средства «Ксарелто».

Этот препарат содержит в себе активное вещество, способствующее надежной профилактике нарушений функций сердца и кровеносных сосудов.

Однако перед его применением нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Инструкция по применению

В таблетках содержат в себе активное вещество ривароксабан, который является прямым высокоселективным ингибитором фактора Ха. Он характеризуется повышенной биодоступностью при приеме препарата внутрь.

У человека, принимающего данное лекарство, прослеживается дозозависимое ингибирование фактора Ха. Действующий компонент обладает выраженным дозозависимым воздействием на ПВ.

Кроме того, он постепенно повышает АЧТВ. Следует отметить, что на протяжении терапии с применением таблеток не обязательно осуществлять постоянный контроль за изменениями параметров свертываемости крови.

Показания к приему

Можно назначать для лечения следующих заболеваний:

1. Профилактика приступа инсульта у людей, которые страдают фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.
2. Профилактика развития системной тромбоэмболии у пациентов, имеющих в анамнезе фибрилляцию предсердий неклапанного происхождения.
3. Развитие тромбоза глубоких вен.
4. Выраженная тромбоэмболия легочной артерии.
5. Профилактика рецидива тромбоэмболии легочной артерии.

Дозировка и способ приема

Таблетки необходимо принимать только внутрь во время употребления пищи. Их можно проглатывать целиком или же размельчить и смешать с водой непосредственно перед самым приемом.

Для профилактики развития системной тромбоэмболии либо приступа инсульта рекомендуемая дозировка данного лекарственного средства составляет 20 мг раз в сутки.

Однако при нарушении нормальной функции почек дозу нужно снизить до 15 мг. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

С целью лечения ТЭЛА и ТГВ необходимо принимать по 15 мг препарата раз в день в течение трех недель, а затем увеличить суточную дозировку до 20 мг.

Форма выпуска и состав

«Ксарелто» выпускается в форме таблеток, покрытых специальной растворимой пленочной оболочкой с розово-коричневой либо красно-коричневой оболочкой.

Они круглые и имеют двояковыпуклые стороны с гравировкой. На их изломе видна однородная белая масса, которую окружает цветная растворимая оболочка.

В химический состав медикаментозного средства входят следующие вещества:

• микронизированный ривароксабан – действующий компонент;
• лактозы моногидрат;
• МКЦ;
• магния стеарат;
• кроскармеллоза натрия;
• натрия лаурил сульфат;
• гипромеллоза 5сР;
• красный краситель железа оксид;
• макрогол 3350;
• титана диоксид;
• гипромеллоза 15сР.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

1. Комплексное использование с достаточно сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, а также P-gp является причиной резкого уменьшения печеночного либо почечного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия таблеток.
2. Сочетание с азоловыми противогрибковыми медикаментозными средствами кетоконазола вызывает повышение средней равновесной AUC ривароксабана в несколько раз.
3. Комбинирование с ингибиторами протеазы ВИЧ ритонавира нередко оказывается причиной усиления фармакодинамического действия этого лекарства.
4. При сочетании с «Кларитромицином» изменение свойств препаратов клинически незначимое.
5. «Эритромицин» при необходимости можно принимать параллельно с «Ксарелто».
6. Комбинирование таблеток с «Флуконазолом» является причиной клинически незначимого изменения AUC и Cmax медикамента.
7. Не следует сочетать с «Дронедароном».
8. «Рифампицин» в большинстве случаев понижает фармакологическую эффективность «Ксарелто».
9. Одновременное лечение различными индукторами CYP3A4 приводит к резкому снижению уровня ривароксабана, который накапливается в плазме крови.
10. «Эноксапарина натрия» повышает эффективность этого лекарственного средства.
11. Необходимо очень осторожно сочетать со всевозможными антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, а также НПВС.
12. Можно комбинировать с «Клопидогрелом» и «Напроксеном».

Противопоказания

Таблетки «Ксарелто» запрещено принимать пациентам, у которых имеется одно или несколько противопоказаний:

1. Индивидуальная непереносимость к различным веществам, входящим в состав препарата.
2. Разные клинически значимые и достаточно сильные кровотечения, включая желудочно-кишечные, а также внутричерепные кровотечения.
3. Повреждения, которые могут послужить причиной повышения риска возникновения сильные кровотечений (желудочно-кишечная язва, развитие злокачественной опухоли, перенесенные травмы, как головного, так и спинного мозга, после хирургической операции на глазах, спинном или головном мозге, варикоз вен в пищеводе, сильные внутричерепные кровоизлияния, аневризма кровеносных сосудов, артериовенозная мальформация).
4. Разные заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией.
5. Развитие почечной недостаточности.
6. Индивидуальная непереносимость лактозы.
7. Дефицит лактазы, который передается по наследству.
8. Развитие глюкозо-галактозной мальабсорбции.
9. Детям возрастом до восемнадцати лет.
10. Период вынашивания ребенка, период кормления малыша грудным молоком.

Также существует несколько заболеваний, при наличии которых в анамнезе необходимо принимать данное медикаментозное средство с повышенной осторожностью:

1. Повышенный риск кровотечения, связанный со склонностью к развитию кровотечений, артериальной гипертонией тяжелой формы, обостренной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, внутримозговым либо внутричерепным кровотечением, сосудистой ретинопатией, развитием различных патологий кровеносных сосудов, а также другими нарушениями функций организма.
2. Почечная недостаточность.
3. При приеме медикаментов, которые воздействуют на гемостаз.
4. При повышенном риске появления кровотечений, вызванных проведением системной лечебной терапии с применением противогрибковых препаратов, принадлежащих к лекарствам азоловой группы, а также всевозможных ингибиторов протеазы ВИЧ.

Побочные действия

При приеме препарата у пациентов могут появляться жалобы на разные побочные эффекты:

1. Развитие анемии.
2. Признаки тромбоцитопении.
3. Симптомы тахикардии.
4. Сильное излияние крови в глаза либо конъюнктиву.
5. Повышенная кровоточивость десен.
6. Ректальное кровотечение.
7. Возникновение желудочно-кишечного кровотечения.
8. Появление неприятных болевых ощущений в области желудочно-кишечного тракта.
9. Приступы тошноты, которые могут сопровождаться сильной рвотой.
10. Диарея.
11. Запоры в течение длительного промежутка времени.
12. Выраженная диспепсия.
13. Повышенная сухость слизистой оболочки ротовой полости.
14. Сильная лихорадка.
15. Астения.
16. Ощущение общей слабости.
17. Образование периферических отеков.
18. Резкое ухудшение общего самочувствия.
19. Общее недомогание организма.
20. Образование местных отеков.
21. Повышенное беспокойство.
22. Явно выраженная желтуха.
23. Нарушения нормальной работы печени.
24. Иногда наблюдается появление различных заболеваний печени.
25. Дерматит аллергической этиологии.
26. Разные проявления аллергических реакций.
27. Развитие сосудистой псевдоаневризмы.
28. Резкое увеличение активности трансаминаз печени.
29. Существенное увеличение уровня билирубина, который содержится в крови.
30. Значительное увеличение активности ЛДГ, ЩФ, амилазы, а также ГГТ и липазы.
31. Увеличение показателей конъюгированного билирубина.
32. Появление продолжительных болевых ощущений в верхних и нижних конечностях.
33. Развитие гемартроза.
34. Сильное кровоизлияние в различные группы мышц.
35. Заболевания соединительных тканей.
36. Возникновение разных заболеваний костно-мышечной системы.
37. Часто повторяющиеся приступы головокружения.
38. Кратковременные обморочные состояния.
39. Появление головной боли.
40. Внутричерепное кровоизлияние.
41. Внутримозговое кровоизлияние.
42. Достаточно частые носовые кровотечения.
43. Возможно харканье кровью.
44. Симптомы гематурии.
45. Проявление признаков меноррагии.
46. Кровотечения из урогенитального тракта.
47. Развитие недостаточности почек.
48. Значительное увеличение концентрации мочевины, а также креатинина.
49. Достаточно сильный зуд.
50. Возможен генерализованный зуд.
51. Симптомы экхимоза.
52. Поверхность кожных покровов на разных частях тела покрывается сыпью.
53. Кожные либо подкожные излияния.
54. Крапивница.
55. Резкое понижение показателей артериального давления.
56. Появление гематом.
57. Образование ангионевротического отека.
58. Возникновение отеков аллергической этиологии.
59. Развитие гепатита.
60. Явно выраженный холестаз.
61. Гепатоцеллюлярное повреждение тканей печени.
62. Развитие тромбоцитопении, а также других заболеваний кровеносной системы.
63. Нарушения функций лимфатической системы.
64. Проявление синдрома повышенного субфасциального давления, связанное с кровоизлиянием в мышечные ткани.
65. Признаки почечной недостаточности.
66. Почечная недостаточность острой формы, вызванная кровотечением, которое послужило причиной интенсивного развития гипоперфузии почек.

Передозировка

В случае приема медикаментозного препарата «Ксарелто» в дозе, которая заметно превышает терапевтическую, наблюдается ограничение всасывающей способности, которая останавливает последующий рост средней экспозиции данного лекарства в плазме крови и приводит к передозировке.

На сегодняшний день специфического антидота не существует, поэтому зачастую для устранения последствий используется активированный уголь.

Пациенту необходимо обязательно назначить симптоматическое лечение с учетом особенностей человеческого организма, а также степени тяжести возникших осложнений.

Условия и сроки хранения

Для хранения этих таблеток нужно выбрать полностью сухое и хорошо проветриваемое место, которое будет надежно защищено от проникновения прямого солнечного света.

Рекомендуемая температура воздуха не превышает 30°С. Блистер с лекарственным средством должен быть недоступным для маленьких детей.

Срок годности таблеток «Ксарелто» составляет три года. После его истечения использовать их строго запрещено.

Для того, что купить данный медикамент в аптеках на территории Российской Федерации, необходимо заплатить примерно 1500 рублей.

В аптеках украинских населенных пунктов таблетки обойдутся в 550-600 гривен.

Аналоги

На сегодняшний день в медицине для замены таблеток «Ксарелто» наиболее часто применяется лекарственный препарат «Эликвис».

Однако перед его использованием нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом, а также пройти соответствующее медицинское обследование, чтобы определить, подойдет ли этот препарат для эффективной лечебной терапии.

Не следует заниматься самолечением, чтобы избежать появления различных осложнений, которые в некоторых случаях бывают необратимыми.

Отзывы

Большинство людей, которые принимали препарат «Ксарелто», оставляют в основном только положительные отзывы.

Однако некоторые из пациентов высказывают некоторые опасения, связанные с тем, что прием лекарства приводит к развитию побочных эффектов, вызванных индивидуальной реакцией человеческого организма на вводимые вещества.

Каждый желающий может оставить свой отзыв, поделившись полезной информацией о лечении «Ксарелто». Эти данные могут пригодиться другим пользователям.

Итоги

«Ксарелто» представляет собой высокоэффективное лекарство, в состав которого входит ривароксабан. Он назначается людям с повышенным риском развития некоторых заболеваний сердечно-сосудистой системы и приступа инсульта.

Перед лечением необходимо обязательно пройти обследование на выявление наличия противопоказаний. При возникновении побочных эффектов прием препарата следует прекратить.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Ксарелто – антикоагулянт прямого действия, селективный ингибитор фактора Ха.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ксарелто – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на одной стороне методом выдавливания нанесен логотип фирмы Байер в виде креста, на другой – треугольник с обозначением дозировки («2.5», «10», «15» или «20»), на поперечном разрезе ядро белого цвета:

• 2,5 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 7, 12 или 14 блистеров;
• 10 мг: по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров;
• 15 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера;
• 20 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера.

Действующее вещество препарата – ривароксабан (микронизированный). Его содержание в таблетках в зависимости от цвета оболочки:

• Светло-желтый – 2,5 мг;
• Розовый – 10 мг;
• Розово-коричневый – 15 мг;
• Красно-коричневый – 20 мг.

Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, гипромеллоза 5cP.

Состав оболочки: гипромеллоза 15cP, макрогол 3350, титана диоксид и краситель (в таблетках 2,5 мг – железа оксид желтый, в остальных – железа оксид красный).

Показания к применению

Для таблеток 2,5 мг (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) или АСК и тиенопиридинами – тиклопидином или клопидогрелом):

• Профилактика смертности вследствие сердечно-сосудистых осложнений и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров.

Для таблеток 10 мг:

• Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, которым проводят обширные ортопедические хирургические вмешательства на нижних конечностях.

Для таблеток 15 и 20 мг:

• Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), профилактика их рецидивов;
• Профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания

Все лекарственные формы Ксарелто противопоказаны в следующих случаях:

• Клинически значимое активное кровотечение (к примеру, желудочно-кишечное или внутричерепное);
• Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 15 мл/минуту);
• Заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, которая повышает риск развития клинически значимого кровотечения, в т.ч. функциональные нарушения печени класса B и C в соответствии с классификацией Чайлд-Пью, цирроз печени;
• Мальабсорбция глюкозы-галактозы, врожденный дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
• Необходимость проведения терапии с применением других антикоагулянтов, таких как производные гепарина (в т.ч. фондапаринукс), пероральные антикоагулянты (в т.ч. апиксабан, варфарин, дабигатран), низкомолекулярные гепарины (в т.ч. далтепарин и эноксапарин) и нефракционированный гепарин, за исключением случаев перевода пациента с/на ривароксабан либо применения нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального артериального или венозного катетера;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность;
• Кормление грудью;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дополнительные противопоказания в зависимости от дозы Ксарелто:

• Таблетки 2,5 мг: лечение ОКС с помощью антиагрегантов у пациентов, которые перенесли инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
• Таблетки 15 и 20 мг: состояния или повреждения, связанные с высоким риском большого кровотечения, например, недавние травмы головного или спинного мозга, недавно перенесенная или имеющаяся желудочно-кишечная язва, диагностированный или предполагаемый варикоз вен пищевода, внутричерепное кровоизлияние, злокачественная опухоль с высоким риском кровотечения, операции на глазах, спинном или головном мозге, аневризмы сосудов или патологии сосудов головного/ спинного мозга, артериовенозные мальформации.

С особой осторожностью Ксарелто применяют в следующих случаях:

• Повышенный риск кровотечения: сосудистая ретинопатия, обострение или недавно перенесенная острая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, бронхоэктаз или легочное кровотечение в анамнезе, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, врожденная или приобретенная склонность к кровоточивости, патологии сосудов головного или спинного мозга, недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние, недавно перенесенная операция на глазах, спинном или головном мозге;
• Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-49 мл/минуту) у пациентов, получающих препараты, которые повышают концентрацию ривароксабана в плазме крови;
• Тяжелая почечная недостаточность (КК от 15 до 29 мл/минуту);
• Одновременное применение препаратов, влияющих на гемостаз (например, антиагрегантов или других антитромботических средств, нестероидных противовоспалительных препаратов);
• Одновременное применение системных противогрибковых средств азоловой группы (например, кетоконазол) или ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека.

Способ применения и дозировка

Ксарелто 2,5 мг принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи.

Препарат назначают как можно быстрее после стабилизации состояния пациента с ОСК (включая процедуру реваскуляризации), не ранее чем через 24 часа после госпитализации, после окончания парентерального введения антикоагулянтов.

Также пациентам назначают ацетилсалициловую кислоту (АСК) в суточной дозе 75-100 мг или АСК по 75-100 мг/сутки в комбинации с клопидогрелом в дозе 75 мг/сутки либо тиклопидином в стандартной суточной дозе.

Продолжительность терапии – 12 месяцев, для отдельных пациентов она может быть продлена до 24 месяцев. Весь период лечения следует регулярно оценивать соотношение риска развития ишемических событий и кровотечения.

В случае пропуска очередного приема удваивать дозу не следует, необходимо принять следующую дозу в запланированное время.

Ксарелто 10 мг принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. При условии достигнутого гемостаза первую таблетку следует принять через 6-10 часов после хирургического вмешательства.

• После большой операции на коленном суставе – 2 недели;
• После большой операции на тазобедренном суставе – 5 недель.

В случае пропуска очередного прима принять таблетку необходимо немедленно, а на следующий день продолжить лечение как раньше.

Ксарелто 15 и 20 мг принимают во время еды.

Для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки, при почечной недостаточности – по 15-20 мг 1 раз в сутки.

При лечении ТГВ и ТЭЛА и профилактики их рецидивов в течение первых 3 недель назначают по 15 мг 2 раза в сутки, далее дозу увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы: при лечении – 30 мг (в течение первых 3 недель), при дальнейшей профилактике – 20 мг.

Длительность лечения в каждом случае определяется индивидуально, после тщательной оценки соотношения пользы от терапии и возможных рисков возникновения кровотечения. Минимальный курс составляет 3 месяца и основывается на оценке обратимых факторов, таких как травма, предшествующая операция, период иммобилизации. Решение о продлении длительности лечения врач может принять в случае развития идиопатического ТЭЛА или ТГВ либо после определения постоянных факторов риска.

Если очередной прием пропустил пациент, принимающий Ксарелто в дозе 15 мг 2 раза/сутки, необходимо как можно быстрее принять пропущенную дозу, чтобы достичь суточной дозы 30 мг, т.е. обе таблетки могут быть приняты за один прием. На следующий день нужно продолжить регулярный прием в соответствии с рекомендованным режимом.

Если очередной прием пропустил пациент, принимающий Ксарелто в дозе 20 мг 1 раз в сутки, ему следует принять препарат немедленно, а на следующий день продолжить регулярный прием в соответствии с назначенным режимом.

Всем пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием целых таблеток, их можно измельчать или смешивать с водой/ жидким питанием (к примеру, яблочным пюре) непосредственно перед приемом.

При необходимости измельченную таблетку с небольшим количеством воды можно ввести через желудочный зонд (положение которого необходимо согласовать с врачом), после чего следует ввести немного воды, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема Ксарелто в дозе 15 или 20 мг нужно сразу же осуществить прием энтерального питания.

Побочные действия

• Система кроветворения: часто – анемия, нечасто – тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов)*;
• Сердечно-сосудистая система: часто – гематома, артериальная гипотензия; нечасто – тахикардия;
• Пищеварительная система: часто – боли в области желудочно-кишечного тракта, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное), тошнота, кровоточивость десен, диарея, рвота*, запор*; нечасто – сухость во рту;
• Нервная система: часто – головокружение и головная боль; нечасто – кратковременный обморок, внутримозговое и внутричерепное кровоизлияние;
• Орган зрения: часто – кровоизлияние в глаз (в т.ч. в конъюнктиву);
• Печень: нечасто – функциональное нарушение печени; редко – желтуха;
• Мочеполовая система: почечная недостаточность (в т.ч. повышение концентрации креатинина и мочевины)*, кровотечение из урогенитального тракта (включая меноррагию и гематурию**);
• Иммунная система: нечасто – аллергический дерматит, аллергические реакции;
• Дыхательная система: часто – кровохарканье, носовое кровотечение;
• Костно-мышечная система: часто – боль в конечностях*; нечасто – гемартроз; редко – кровоизлияние в мышцы;
• Кожа и подкожные ткани: часто – кожные и подкожные кровоизлияния, сыпь, экхимозы, зуд; нечасто – генерализованный зуд, крапивница;
• Со стороны организма в целом: ухудшение общего самочувствия (в т.ч. слабость и астения), периферические отеки, лихорадка*; нечасто – недомогание и беспокойство; редко – местный отек*;
• Лабораторные показатели: часто – повышение уровня трансаминаз; нечасто – увеличение активности щелочной фосфатазы, липазы, амилазы, гамма-глутамилтрансферазы и лактатдегидрогеназы*, повышение концентрации билирубина; редко – увеличение концентрации конъюгированного билирубина (в т.ч. при сопутствующем повышении активности аланинаминотрансферазы);
• Прочие: часто – избыточная гематома при ушибе, кровоизлияния после проведенных процедур (в т.ч. кровотечение из раны и послеоперационная анемия); нечасто – выделения из раны*; редко – сосудистая псевдоаневризма***.

* – эти побочные эффекты регистрировались после больших ортопедических операций.

** – эти нежелательные реакции фиксировались при лечении ВТЭ как очень частые у женщин младше 55 лет.

*** – эти явления регистрировались как нечастые при профилактике инфаркта миокарда и внезапной смерти у пациентов после острого коронарного синдрома (после проведения чрескожных вмешательств).

Особые указания

При выполнении спинальной/эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции у пациентов, принимающих ингибиторы агрегации тромбоцитов для профилактики тромбоэмболических осложнений, есть вероятность развития спинномозговой или эпидуральной гематомы, которая может привести к длительному параличу. В дальнейшем этот риск возрастает при проведении сопутствующей терапии препаратами, влияющими на гемостаз, и при применении постоянного эпидурального катетера. Повышать риск также может травматическое выполнение спинномозговой или эпидуральной пункции. Для своевременной диагностики симптомов неврологических нарушений (например, дисфункции мочевого пузыря или кишечника, онемения или слабости ног) пациенты должны постоянно находиться под наблюдением врача. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 часов после приема последней дозы Ксарелто. Препарат назначают не ранее чем через 6 часов после извлечения катетера. В случае проведения травматичной пункции применение ривароксабана следует отложить на 24 часа.

Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, Ксарелто нужно отменить хотя бы за 24 часа. Если процедуру/операцию отложить нельзя, следует оценить соотношение повышенного риска кровотечения и надобность срочного вмешательства. После процедуры возобновлять прием препарата можно только в случае адекватного гемостаза и наличия клинических показателей.

Пациентам с риском развития язвенной болезни желудка и/или 12-перстной кишки можно назначать соответствующую профилактическую терапию.

Ксарелто не рекомендуется применять как альтернативу нефракционированному гепарину при нестабильной ТЭЛА, а также при необходимости проведения тромболизиса или тромбэктомии, поскольку эффективность и безопасность ривароксабана при таких клинических ситуациях не установлены.

При приеме Ксарелто возможны обмороки и головокружение. Пациентам, у которых возникают эти реакции, следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина наблюдается снижение печеночного и почечного клиренса, увеличение системного воздействия, поэтому применять их необходимо с осторожностью.

Кетоконазол усиливает фармакодинамическое действие Ксарелто, рифампицин – уменьшает.

Следует избегать одновременного применения препарата с дронедароном, т.к. клинические данные приема такой комбинации ограничены.

Ритонавир увеличивает максимальную концентрацию ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождается значительным усилением его фармакодинамического действия, в связи с чем подобная комбинация не рекомендуется.

При одновременном применении ривароксабана с эноксапарином натрия (в однократной дозе 40 мг) отмечался суммационный эффект в отношении активности анти-Ха фактора.

С особой осторожностью необходимо применять любые другие антикоагулянты, т.к. высок риск кровотечения.

При приеме Ксарелто в дозе 15 мг в комбинации с клопидогрелом (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением поддерживающей дозы 75 мг) фармакокинетическое взаимодействие не отмечалось, однако в подгруппе пациентов было выявлено значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировалось с содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора и степенью агрегации тромбоцитов.

В отдельных случаях при одновременном приеме напроксена в дозе 500 мг возможен выраженный фармакодинамический ответ.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов и нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) повышают риск развития кровотечений.

При переводе пациента с варфарина на ривароксабан и наоборот увеличивается протромбиновое время.

По возможности рекомендуется избегать перевода пациентов с фениндиона на ривароксабан и наоборот, т.к. опыт такого применения очень ограничен. Если такая необходимость обоснована, тогда следует ежедневно непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто контролировать фармакодинамическое действие препаратов (протромбиновое время, MHO).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: women-land.ru