Ксарелто утром или вечером

Болезни сердечно-сосудистой системы в наши дни занимают первое место по распространению среди взрослого населения. Также они возглавляют список причин смертности и инвалидности. Такая неутешительная картина вынуждает врачей и фармакологов искать новые методы лечения сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений. Одним из лучших препаратов, которые применяют для этого, является Ксарелто.

Ксарелто — что это за препарат?

Ксарелто — это лекарственное средство, которое влияет на тромбы и их образование в организме человека. Действующее вещество препарата — ривароксабан — является ингибитором одного из факторов свертывания крови. Ривароксабан угнетает активность веществ, которые способствую образованию тромба. Такое действие дополняется способностью ривароксабана растворять уже образовавшиеся тромботические массы в сосудах.

Ксарелто — не БАД, как многие считают по ошибке. Этот препарат входит в официальные протоколы лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а его действие на организм подтверждено многочисленными исследованиями. Ксарелто — это не антибиотик, поскольку он не действует на патогенные микроорганизмы. Ксарелто — это антикоагулянт прямого действия, так как он вызывает растворение тромбов и предотвращает их образование.

Ксарелто влияет на факторы свертывания непосредственно в кровяном русле и дезактивирует их, в то время как непрямой антикоагулянт на систему свертывания действует опосредованно (через угнетение образования факторов свертывания в печени, к примеру).

Все антикоагулянты имеют средства, которые оказывают противоположное им действие. Такие лекарства часто называют антидотами и используют их в случаях передозировки антикоагулянтами. Антидот для препарата Ксарелто — это витамин К и его синтетические аналоги (Викасол). Также при передозировке антикоагулянтами прямого действия эффективно переливание плазмы крови, в которой содержатся недостающие факторы свертывания в готовом к использованию виде.

Ксарелто: для чего назначают лекарство?

Препарат Ксарелто комплексно воздействует на всю сердечно-сосудистую систему. Прежде всего, этот антикоагулянт растворяет тромбы. Также Ксарелто разжижает кровь, благодаря чему снижает давление и улучшает кровообращение в тканях. У пожилых Ксарелто предупреждает образование тромбов и застойные явления в сердечно-сосудистой системе.

Антикоагулянт прямого действия Ксарелто нашел свое применение:

• в онкологии;
• в ортопедии;
• в травматологии;
• в гинекологии;
• в кардиологии.

Ксарелто быстро действует, а его эффект продолжителен. Данный препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает побочных явлений.

Ксарелто: от чего можно и нельзя принимать?

Антикоагулянт Ксарелто имеет широкий спектр назначений. Его применяют при следующих заболеваниях:

• при аритмии;
• при АФС (антифосфолипидном синдроме, который сопровождается повышенной способностью крови к свертыванию);
• при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий (ФП));
• при онкологии;
• при химиотерапии;
• при варикозе;
• при ИБС (ишемической болезни сердца);
• при ишемическом инсульте;
• при инфаркте миокарда;
• при ОКС (остром коронарном синдроме);
• при переломах (в том числе при переломах шейки бедра);
• при операциях по поводу протезирования головки бедренной кости или коленного сустава;
• при протезировании клапанов;
• при стентировании;
• при тромбозе (в том числе при тромбозе глубоких вен (ТГВ));
• при тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА);
• при тромбофлебите.

Лекарственное средство Ксарелто применяют не всегда. Есть список заболеваний и состояний, которые являются прямым противопоказанием для назначения этого антикоагулянта. Ксарелто не применяется:

• при анемии;
• при ХБП (хронической болезни почек);
• при почечной недостаточности (в том числе при ХПН — хронической почечной недостаточности);
• при язве желудка;
• при геморрое;
• при кровотечении;
• при менструации (месячных);
• при тромбофилии;
• при тромбоцитопении;
• при беременности;
• в детском возрасте.

Прежде, чем принимать Ксарелто, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Это поможет избежать осложнений и побочных эффектов от терапии данным антикоагулянтом, особенно, если у пациента есть одно из заболеваний или состояний из списка противопоказаний.

Ксарелто при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий (ФП))

Фибрилляция предсердий, или мерцательная аритмия, — это хаотичное, неритмичное сокращение правого и левого предсердий в сердце. Это заболевание вызывает нарушение сердечного ритма и кровообращения в целом. При фибрилляции возникают вихревые потоки крови, из-за чего повышается риск образования тромбов. Применение Ксарелто позволяет предупредить тромбоз и его осложнения при фибрилляции предсердий.

Доза Ксарелто при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) составляет 10 мг (1 таблетка). Лекарство принимают один раз в сутки во время еды. Если пациенту трудно проглотить таблетку, можно измельчить ее и смешать с водой, соком или другой жидкой пищей. Также возможно введение таблетки в желудок через зонд с последующим энтеральным питанием через него.

Ксарелто при тромбозе глубоких вен (ТГВ)

Тромбоз глубоких вен (ТГВ) представляет собой образование тромба в венах чаще всего нижних конечностей с последующей закупоркой этих сосудов. Растворить тромб и предотвратить нарушение кровообращение в конечности поможет Ксарелто. Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) этим антикоагулянтом проводится с применением дозы 20-30 мг в сутки. Пить лекарство необходимо 1 раз в день во время еды.

Лечение тромбоза препаратом Ксарелто может сочетаться с применением аспирина, клопидогрела или тиклопидина. Для лучшего эффекта от терапии на заболевание необходимо воздействовать комплексно, учитывая причину возникновения тромбов и наличие факторов риска у пациента (малоактивный образ жизни, сидячая работа, возраст старше 40 лет, ожирение и т.д.).

Ксарелто при тромбофлебите

Тромбофлебит, в отличие от тромбоза глубоких вен (ТГВ), сопровождается не только образованием тромба в вене, но и развитием воспаления стенки этого сосуда. Поэтому лечение тромбофлебита Ксарелто должно проводиться в комбинации с противовоспалительными препаратами, венотониками, антибиотиками и тугим бинтованием. Дозировка антикоагулянта Ксарелто при тромбофлебите составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки во время приема пищи.

Ксарелто в лечении ТЭЛА (тромбоэмболии легочной артерии)

ТЭЛА является одним из самых грозных осложнений тромбоза глубоких вен. Тромбоэмболия легочной артерии ведет к дыхательной и сердечной недостаточности, инфаркту легких и летальному исходу. Именно поэтому лечение ТЭЛА должно проводиться как можно быстрее и эффективней.

Ксарелто при тромбоэмболии легочной артерии помогает справиться с причиной заболевания — закупоркой тромбом одной из артерии в легком. Антикоагулянт растворяет тромб и освобождает просвет сосуда для нормального тока крови. Кроме этого, препарат предотвращает рецидив тромбоза, который встречается при ТЭЛА довольно часто.

Ксарелто при лечении ТЭЛА назначают в дозировке 20 мг 1 раз в день. Принимать препарат необходимо вместе с едой, запивая небольшим количеством воды или жидкой пищи.

Ксарелто: как принимать правильно?

Лечение препаратом Ксарелто простое и не составляет трудностей. Пить препарат необходимо всего 1 раз в день. В какое время принимать Ксарелто, зависит от способа жизни пациента и его активности. Нет разницы, будете Вы принимать лекарство утром или вечером. А вот когда принимать Ксарелто — совсем другой вопрос. Как указано в инструкции, антикоагулянт необходимо пить исключительно во время еды. При этом делить таблетку на несколько приемов нельзя. Если пациент самостоятельно не может выпить таблетку, ее можно раскрошить и добавить в теплое питье или жидкую пищу. Также можно принимать Ксарелто через зонд. Но после этого обязательно должно следовать энтеральное питание с его помощью.

Сколько принимать Ксарелто? Курс лечения препаратом зависит от заболевания, его тяжести и общего состояния пациента. Во время терапии антикоагулянтом должен регулярно проводиться лабораторный контроль крови. При этом должно учитываться количество тромбоцитов и эритроцитов, скорость оседания эритроцитов (СОЭ), протромбиновое время и другие показатели работы свертывающей системы крови.

Ксарелто: дозы и длительность лечения

Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий (ФП))

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов — у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Ксарелто (Xarelto) — антикоагулянт прямого действия. Это значит, что он подавляет активацию тромбоцитов, и поэтому его назначают, когда необходимо лечение и предотвращение тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. Врач может выписать Ксарелто после диагностики и исключения противопоказаний, список которых внушительный. В 2019 году Ксарелто не включен в список льготных лекарств, утвержденный Министерством здравоохранения РФ.

Рисунок 1 — Препарат Ксарелто

Показания к применению Ксарелто

Итак, таблетки Ксарелто, покрытые пленочной оболочкой, в зависимости от содержащейся в них дозы активного компонента (2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг), показаны для применения в случаях:

2,5 мг

профилактика смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда у больных после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров;

10 мг

профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов при проведении обширных ортопедических оперативных вмешательств на ногах;

Источник: women-land.ru