В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аугментин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аугментина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аугментина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения различных инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Специальные детские дозировки и формы препарата и способы приготовления суспензии.
Аугментин — комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию бета-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы.
Клавулановая кислота — бета-лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Аугментин активен в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов, в отношении грамотрицательных анаэробных микроорганизмов, в отношении других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae (хламидия), Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum (трепонема).
Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что вызывает устойчивость к монотерапии амоксициллином.
Таблетки Аугментина, представляют собой лекарственную форму с замедленным высвобождением, которая отличается от обычных таблеток другими фармакокинетическими параметрами. Это обеспечивает чувствительность к препарату тех штаммов Streptococcus pneumoniae, у которых резистентность к амоксициллину опосредована пенициллин-связывающими протеинами (пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae).
Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема Аугментина внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ Аугментина оптимальна в случае его приема в начале еды. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости). Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, не известно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не выявлено нарушений фертильности или негативного влияния на плод. Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму и выводится с мочой и калом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae (стрептококк), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;
- инфекции мочеполовых путей: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus (стафилококк) и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae;
- инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии;
- другие смешанные инфекции, например, септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальные инфекции.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 875 мг.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 200 мг, 400 мг
Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения (в уколах) 500 мг, 1000 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат Аугментин рекомендуется принимать в начале еды.
Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Через 2 недели после начала лечения рекомендуется оценить клиническую ситуацию для принятия решения о продолжении курса антибактериальной терапии. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней, у детей до 2 лет — 7-10 дней.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале парентеральное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением. Порошок следует растворить кипяченой водой, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая флакон и добавляя воду до метки на флаконе. Затем дать постоять суспензии около 5 минут, чтобы обеспечить полное разведение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точной дозировки препарата следует использовать мерный колпачок-крышку, который нужно хорошо споласкивать водой после каждого использования. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
Для правильного дозирования объема суспензии у детей младше 3 месяцев (грудничкам и новорожденным) рекомендуется пользоваться шприцем с градуировкой. Для удобства приема суспензии у детей младше 2 лет можно ее разводить вдвое водой.
Расчет дозы производят в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки (расчет по амоксициллину) либо в мл суспензии в сутки. Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым.
Низкие дозы препарата Аугментин применяются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита.
Высокие дозы препарата Аугментин применяются для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей.
Недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата Аугментин в дозе более 40 мг/кг 3 раза в сутки (суспензия 4:1) или 45 мг/кг 2 раза в сутки (суспензия 7:1) у детей в возрасте младше 2 лет.
Взрослые: рекомендуемый режим дозирования — 20 мл суспензии в дозировке 125 мг + 31,25 мг в 5 мл 2-3 раза в сутки или 11 мл суспензии в дозировке 400 мг + 57 мг в 5 мл 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, применяется такой же режим дозирования, как у более молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек назначаются соответствующие дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек.
Необходимо помнить, что 2 таблетки препарата Аугментин по 250 мг + 125 мг не эквивалентны 1 таблетке препарата Аугментин 500 мг + 125 мг.
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг: по 1 таблетке 3 раза в сутки при инфекциях легкой и средней степени тяжести. При инфекциях тяжелой степени рекомендованы другие лекарственные формы препарата Аугментин.
Дети младше 12 лет: рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторной оценки состояния больного.
Взрослые и дети старше 12 лет и/или с массой тела выше 40 кг: по 1 таблетке (500 мг + 125 мг) 3 раза в сутки.
Дети до 12 лет: дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования — 40 мг/кг 3 раза в сутки.
Детям с массой тела 40 кг и более: следует назначать такие же дозы, как и взрослым.
Пожилые: не требуется коррекции режима дозирования.
Взрослые и дети старше 12 лет и/или с массой тела выше 40 кг: по 1 таблетке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.
Дети до 12 лет: данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей младше 12 лет или массой тела меньше 40 кг.
Детям с массой тела 40 кг и более: следует назначать такие же дозы, как и взрослым.
Пожилые: не требуется коррекции режима дозирования.
Аугментин можно вводить в виде медленной внутривенной инъекции в течение 3-4 минут непосредственно в вену или через катетер, либо в виде в/в инфузии в течение 30-40 минут.
Аугментин не предназначен для внутримышечного введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить в/м).
Максимальная продолжительность терапии должна составлять 14 дней, после чего следует оценить ее эффективность и переносимость.
Все лекарственные формы для детей до 3 месяцев следует вводить только инфузионно.
Побочное действие
- обратимые лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия;
- ангионевротический отек;
- анафилаксия;
- аллергический васкулит;
- кожная сыпь;
- крапивница;
- головокружение;
- головная боль;
- судороги — могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, получающих препарат в высоких дозах;
- диарея;
- тошнота (чаще при приеме препарата в высоких дозах), рвота;
- диспепсия;
- гепатит;
- интерстициальный нефрит;
- кандидоз слизистых оболочек.
При приеме Аугментина побочные эффекты возникают редко и бывают преимущественно легкими и транзиторными.
Противопоказания
- желтуха или нарушение функции печени на фоне применения Аугментина в анамнезе;
- повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспоринам).
Не рекомендуется применять Аугментин при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в таких случаях амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях репродуктивных функций у животных при приеме Аугментина показано, что пероральное и парентеральное введение этого препарата не вызывало тератогенных эффектов.
В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия Аугментином может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Аугментин не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.
Аугментин можно применять в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось.
Особые указания
Перед началом лечения Аугментином необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.
Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на антибиотики этой группы. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует немедленно ввести адреналин (эпинефрин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
С осторожностью применять Аугментин у пациентов с нарушениями функции печени.
Выраженность побочных эффектов со стороны пищеварительной системы можно уменьшить, принимая Аугментин в начале приема пищи.
Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.
У пациентов, получающих Аугментин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, и поэтому при одновременном применении Аугментина и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Длительное лечение Аугментином может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных микроорганизмов.
В целом, Аугментин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии Аугментином рекомендуется периодически контролировать функции почек, печени, кроветворения.
Суспензия содержат аспартам, который является источником фенилаланина, и поэтому указанные лекарственные формы следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.
В медицинской литературе нет данных о злоупотреблении Аугментином и о зависимости от этого препарата.
Как и любые другие антибиотики требует аккуратного использования при приеме алкоголя, так как возможно развитие печеночных осложнений.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Аугментин не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять Аугментин одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровней амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
При одновременном применении аллопуринола и амоксициллина возможно повышение риска возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении Аугментина и аллопуринола в настоящее время отсутствуют.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин может снижать эффективность пероральных контрацептивов (об этом необходимо информировать пациенток).
Аналоги лекарственного препарата Аугментин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Амовикомб;
- Амоксиклав;
- Амоксиклав Квиктаб;
- Амоксициллин натрия и клавуланат калия;
- Амоксициллина тригидрат + Клавуланат калия;
- Арлет;
- Аугментин СР;
- Бактоклав;
- Верклав;
- Кламосар;
- Ликлав;
- Медоклав;
- Панклав;
- Ранклав;
- Рапиклав;
- Тароментин;
- Флемоклав Солютаб;
- Экоклав.
Аугментин инструкция по применению
Аугментин, инструкция по применению
Таблетки покрытые оболочкой
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Описание лекарственной формы:
Таблетки 250мг/125мг и 500мг/125мг овальной формы от белого до почти белого цвета с пленочной оболочкой и с надписью “ AUGMENTIN “ на одной стороне.
Таблетки 875мг/125мг овальной формы от белого до почти белого цвета с пленочной оболочкой и линией разлома на одной стороне.
Порошок белого или почти белого цвета для приготовления суспензии.
Состав:
Таблетки.
Активные ингредиенты:
тригидрат амоксициллина, эквивалентный 250 мг, 500 мг, 875 мг амоксициллина, клавуланат калия, эквивалентный 125 мг клавулановой кислоты.
Вспомогательные ингредиенты:
магния стеарат, гликоллат натриевого крахмала, коллоидный безводный кремний, микрокристаллическая целлюлоза.
Состав пленочного покрытия:
титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза ( 5 cps и 15 cps), полиэтиленовый гликоль 4000, полиэтиленовый гликоль 6000, силиконовое масло, очищенная вода.
Порошок для приготовления суспензии
Активные ингредиенты:
В 5 мл суспензии содержится тригидрат амоксициллина, эквивалентный 125 мг амоксициллина, и клавуланат калия, эквивалентный 31,25 мг клавулановой кислоты.
Вспомогательные ингредиенты:
ксантановая смола, аспартам, янтарная кислота, коллоидный кремний, гидроксипропилметилцеллюлоза, двуокиси кремний, ароматизаторы.
Антибиотик, синтетический пенициллин + бета-лактамаз ингибитор.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грам- положительных и грам — отрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами и, поэтому не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих эти энзимы.
Клавулановая кислота — бета-лактам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам
Особой активностью она обладает против плазмидных бета- лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность. Препарат менее эффективен в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушения бета-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика с широким спектром бактерицидного действия и ингибитора бета-лактамаз. Он эффективен в отношении следующих микроорганизмов.
Аэробы
Bacillus anthracis
Corynebacterium species
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Staphylococcus aureus
Coagulase negative staphylococci ( включая Staphylococcus epidermidis )
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumonia
Streptococcus pyogenes
Streptococcus species
Streptococcus viridans
Анаэробы
Clostridium species
Peptococcus species
Peptostreptococcus species
Грам-отрицательные
Род Clostridium
Род Peptococcus
Аэробы
Bordetella pertussis
Brucella species
Escherichia coli
Gardnerella vaginalis
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Klebsiella species
Legionella species
Moraxella catarrhalis ( Branhamella catarrhalis )
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Salmonella species
Shigella species
Vibrio cholerae
Yersinia enterocolitica
Анаэробы
Bacteroides species ( включая Bacteroides fragilis )
Fusobacterium species
Другие
Borrelia burgdorferi
Chlamydiae
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Фармакокинетические свойства
Фармакокинетические параметры Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг в сравнении с таковыми при монотерапии амоксициллином и клавулановой кислотой, полученные при исследовании натощак у здоровых добровольцев, были следующие.
Средняя пиковая концентрация ( мг/мл):
для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг, 500/125 мг соответственно составила 6.5; 3.7; 6.5.
для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составила 3.4; 2.2; 2.8.
Время выведения ( часы ):
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составило 1.3; 1.1; 1.5.
для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составило 0.9; 1.2; 1.3.
Период полувыведения ( часы ):
для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 1.1; 1.0; 1.3.
для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 0.7; 1.2; 0.8.
Показатель “площадь под кривой соотношения концентрация-время” ( мг.час/л ):
для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 19.5; 10.9; 23.2.
для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 7.8; 6.2; 7.3.
Сывороточная концентрация амоксициллин в составе Аугментина была такой же, как и при приеме внутрь эквивалентной дозы одного амоксициллина.
Сравнительные исследования фармакокинетики Аугментина для приема 3 раза в сутки и 2 раза в сутки у детей показали, что данные по выведению препарата у взрослых применимы и к детям с ненарушенной функцией почек.
Время приема пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина у взрослых. Что касается клавуланата, то наибольшие для него значения концентрации и показателя площадь под кривой и наименьшие индивидуальные колебания этих показателей наблюдаются при приеме Аугментина в начале еды.
Оба компонента Аугментина полностью растворяются в воде при физиологических значениях pH , быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция Аугментина является оптимальной при условии его приема в начале еды.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота в терапевтических концентрациях могут быть обнаружены в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих препаратов определяются также в желчном пузыре, в коже, в тканях брюшной полости, жировой и мышечной тканях, в синовиальной и перитонеальной жидкостях, в желчи и гнойном отделяемом.
Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой способностью связываться с белками плазмы. Только около 25 % клавулановой кислоты и около 18% амоксициллина от общего содержания препаратов в плазме связано с белками.
Клавуланат в следовых количествах и амоксициллин определяются в грудном молоке. Однако, у детей, находящихся на грудном вскармливании, существует только риск сенсибилизации без других отрицательных воздействий.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту. Однако, нет данных о негативном влиянии на репродуктивную функцию и о вреде для плода.
Как и у всех пенициллинов, у амоксициллина основной путь элиминации почечный, тогда как у клавуланата почечный и внепочечный путь выведения. После однократного приема внутрь одной таблетки по 250/125 мг или по 500/125 мг приблизительно 60%-70% амоксициллина и около 40%-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 часов выделяется с мочой в неизмененном виде.
Амоксициллин частично экскретируется в мочу в виде неактивной пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10%-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота экстенсивно метаболизируется в организме до 2,5-дигидро-4-( 2 – гидроэтил )-5-оксо-1 Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4гидрокси-бутан-2-один и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде углеродистого диоксида через выдыхаемый воздух.
Показания к применению
Аугментин применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе:
- Инфекции верхних дыхательных путей ( в том числе инфекции уха, горла, носа), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит. Эти инфекции наиболее часто вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
- Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит и обострение хронического бронхита , долевая пневмония и бронхопневмония, которые обычно вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
- Инфекции урогенитального тракта, например, цистит (особенно рецидивирующий и осложненный), уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекциии, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae ( главным образом , Escherichia coli ), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гонорея, которая вызывается Neisseria gonorrhoeae.
- Инфекции кожи и мягких тканей, которые обычно вызываются Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides species.
- Инфекции костей и суставов, такие, как остеомиелит, который обычно вызывается Staphylococcus aureus и требует более длительной терапии.
- Другие инфекционные заболевания, например, септический аборт, послеродовый сепсис, внутрибрюшной сепсис.
- Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, поддаются лечению Аугментином, поскольку в его состав входит амоксициллин.
- Аугментин эффективен и при смешанных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину и микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы, которые нечувствительны к амоксициллину.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе (например, к пенициллинам и цефалоспоринам ).
- Желтуха/ нарушение функции печени, связанные с применением Аугментина или пенициллина, в анамнезе пациентов.
- Инфекционный мононуклеоз
- Фенилкетонурия ( для суспензии, содержащей аспартам)
С осторожностью применять при беременности, в период лактации, заболеваниях желудочно-кишечного тракта ( в т.ч. при колите, связанном с применением пенициллинов), при хронической почечной недостаточности.
Способ применения дозы
Зависят от возраста, массы тела, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.
Дозы выражаются отношением содержания амоксициллина к содержанию клавуланата (амоксициллин / клавуланат) в Аугментине.
*Esherichia coli
*Proteus mirabilis
*Proteus vulgaris
*Род Klebsiella
*Род Salmonella
*Род Shigella
Bordetella pertussis
*Yersinia enterocolitica
Gardnerella vaginalis
Helicobacter pylori
Род Brucella
Neisseria meningitidis
*Niesseria gonorrhoeae
*Branhamella catarrhalis
*Haemophilus influenzae
*Haemophilus ducreyi
Pasteurella multocida
Campylobacter jejuni
Vibrio cholerae
Взрослые и дети старше 12 лет
| Легкие и среднетяжелые инфекции | Таблетки по 250/125 (2:1) мг 3 раза в сутки Таблетки по 500/125 мг (4:1) 2 или 3 раза в сутки Таблетки по 875/125 (7:1) мг 2 раза в день |
| Тяжелые инфекции ( включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и инфекции нижних дыхательных путей ). |
Таблетки по 2 дозы 250/125 мг 3 раза в день Таблетки по 1-2 дозы 500/125 мг 3 раза в день Таблетки по 875/125 мг 3 раза в день |
Две дозы Аугментина по 250 / 125 мг нельзя заменить одной дозой Аугментина по 500 / 125 мг, поскольку они неэквивалентны.
Дозы должны выражаться либо в мг/ кг/сутки, либо в мл суспензии, содержащих 1 дозу.
Детям с массой тела 40 кг и более назначаются дозы препарата, как у взрослых.
| Суспензия Аугментина для приема 3 раза в сутки | |
| Низкие дозы ( мг/кг/сутки) | 20/5-40/10 |
| Высокие дозы ( мг/кг/сутки) | 40/10-60/15 |
Низкие дозы рекомендуются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, рецидивирующего тонзиллита.
Высокие дозы рекомендуются при среднем отите, синусите, инфекциях верхних и нижних дыхательных путей.
Возраст до 1 года
2 мл суспензии 3 раза в сутки
Возраст 1 до 6 лет ( 10-18 кг)
5 мл суспензии 3 раза в сутки
Нет клинических данных о применении доз, превышающих 40/10 мг/кг/сутки 3 раза в сутки, у детей до 2 лет
Возраст старше 6 лет ( масса тела 18-40 кг)
10 мл суспензии 3 раза в сутки
Недоношенные
Рекомендаций по дозированию нет.
Пожилые
Корректировки дозы не требуется, применяются такие же дозы, как у взрослых. При нарушении функции почек дозы подбираются, как и у взрослых.
Нарушение функции почек
Методика подбора дозы основывается на максимально возможном уровне амоксициллина при определенной степени снижения клиренса креатинина.
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Аугментин®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг
Состав
Одна таблетка содержит
амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг;
кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг,
магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,
титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps) макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Код АТХ J01CR02
Фармакологические свойства
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.
После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.
Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.
Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.
Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
– это полусинтетический антибиотик (бета-лактамный), широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.
Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.
– это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®:
— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D
— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму
Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.
Грамположительные аэробы: (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), и другие бета-гемолитические стрептококки, группа
Грамотрицательные аэробы:
анаэробные микроорганизмы:
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы:
Микроорганизмы с природной резистентностью:
прочие:
1 За исключением штаммов , резистентных к пенициллинам
Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности
Показания к применению
— острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе)
— острое воспаление среднего уха (острый отит)
— обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе)
— инфекции мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит)
— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)
— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Аугментин® может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин – и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.
Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)
1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки
Тяжелые инфекции (отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)
1-2 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза в сутки 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).
Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в виде суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
Режим дозирования Аугментина®
Корректировка дозы не требуется
1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки
30 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза – в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Побочные действия
Побочные действия, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде, представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: (≥1/10), (≥1/100 и
Источник: