Аллопуринол механизм действия при подагре

В 1739 году француз Мошерон написал трактат «О благородной подагре и ее добродетелях», но сегодня вряд ли найдется человек, который бы пожелал отметить себя такой «привилегией». Отсутствие лечения подагры может привести к инвалидности. Комплексная терапия при данном недуге отличается длительностью, но время будет потрачено не зря, если пить Аллопуринол при подагре – противовоспалительный препарат, который имеет огромное количество положительных отзывов от людей, прошедших лечение им и соблюдавших сроки курсов и дозировки.

Что такое Аллопуринол

Вещество аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы – катализатора, способствующего преобразованию ксантина в мочевую кислоту. Лекарственный препарат начинают применять на этапе, когда анализы указывают на гиперурикемию, то есть повышение содержания мочевой кислоты в крови. Системное применение препарата становится необходимым, если гиперурикемия дала такое осложнение, как подагра.

Аллопуринол выпускается в форме таблеток и заключается по 10 штук в блистерную упаковку. Лекарство продается в картонных пачках, по 3 или 5 блистеров в каждой. Препарат может быть представлен во флаконах непрозрачного цвета, с содержанием по 50 штук (аллопуринола 100 мг в таблетке) или по 30 штук (300 мг активного вещества в таблетке). Флаконы помещают в картонную коробку.

Лечение подагры Аллопуринолом

При систематически повышенном уровне мочевой кислоты в организме у человека развивается патологическое состояние (подагра), связанное с отложением в тканях ее солей – уратов. Симптоматика подагры выражается в виде рецидивирующих острых артритов, воспалений и болевых синдромов. Аллопуринол оказывает угнетающее воздействие на процессы образования уратов. По отзывам, препарат предназначен не для быстрого снятия боли, а для постепенного устранения самой причины болезненных проявлений при подагре.

Показания для применения

Аллопуринол используется для помощи пациентам, у которых диагностирована гиперурикемия, не поддающаяся коррекции с помощью соблюдения диеты. Препарат используется и по следующим показаниям:

  • уратная мочекаменная болезнь;
  • уратная нефропатия;
  • выведение мочевой кислоты;
  • лечение первичной или вторичной гиперурикемии различного происхождения;
  • врожденная ферментативная недостаточность;
  • мочекаменная болезнь;
  • последствия почечнокаменной болезни (в виде формирования камней);
  • лучевая, цитостатическая терапия, а также лечение кортикостероидами;
  • профилактика гиперурикемии.

Состав

Широко представленный в аптечных сетях, препарат имеет состав, зависящий от содержания действующего вещества. Одна таблетка содержит 100 мг аллопуринола, имеет окраску от серовато-белой до белой, плоскую форму. Подробный состав:

  • аллопуринол – 0,1 г;
  • лактозы моногидрат – 50 мг;
  • картофельный крахмал – 32 мг;
  • повидон К25 – 6,5 мг;
  • тальк – 6 мг;
  • магния стеарат – 3 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 2,5 мг.

Таблетки с аллопуринолом в объеме 300 мг имеют расцветку от серовато-белой до белой, плоскую форму, на одной стороне риску, на другой – гравировку «Е352». Кроме основного вещества одна таблетка содержит такие компоненты:

  • микрокристаллическая целлюлоза – 52 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг;
  • желатин – 12 мг;
  • кремния диоксид коллоидный обезвоженный – 3 мг;
  • стеарат магния – 3 мг.

Фармакологическое действие

Препарат способствует уменьшению концентрации в моче и крови уровня мочевой кислоты, что снижает интенсивность процессов по отложению ее кристаллов. Под воздействием аллопуринола уже отложившиеся кристаллы подвергаются постепенному растворению. Препарат позволяет расстроить синтез мочевой кислоты (уростатическое действие), что приводит к снижению ее уровня в организме.

Эффективность лечения

Перед началом терапии необходимо тщательно изучить возможные противопоказания препарата и сопоставить их с состоянием здоровья. Все сомнения необходимо разрешать, обращаясь к специалисту. При строгом соответствии предписаний по приему препарата облегчение должно проявиться через несколько месяцев. Лекарство имеет накопительный эффект, поэтому важно выдерживать все курсы применения. В итоге количество и яркость приступов, скорость отложения уратов заметно уменьшится.

Как принимать Аллопуринол при подагре

Таблетки от подагры принимаются внутрь, пероральным методом, запиваются водой, не разжевывая и не измельчая дозу. При почечной и печеночной недостаточности дозировка лекарства снижается и зависит от состояния больного, клиренса креатинина в сыворотке крови. Во время лечения таблетками важно поддерживать адекватную гидратацию, пить много воды, соблюдать определенный рацион питания, чтобы поддерживать нормальный диурез и увеличивать растворимость уратов.

Дозировка

Прием Аллопуринола при подагре происходит после еды. Взрослым и детям старше 10 лет назначают суточную дозу в размере 100-300 мг/сутки. Первоначальная дозировка составляет 100 мг раз в день, постепенно она увеличивается каждые 1-3 недели на 100 мг. Поддерживающей дозой считается 200-600 мг/сутки, в отдельных случаях врачи назначают 600-800 мг/день. Если суточная дозировка превышает 300 мг, ее делят на 2-4 приема через равные интервалы времени.

Максимальной разовой дозой являются 300 мг, предельной суточной – 800 мг. Дети в возрасте 3-6 лет получают дозу, исходя из массы тела – 5 мг на каждый кг веса, 6-10 лет – 10 мг. Кратность – три раза/сутки, максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг. У больных с нарушением функции почек или хронической почечной недостаточностью происходит снижение дозировки в размере 100 мг каждые 1-2 дня, при прохождении гемодиализа – 300-400 мг после каждого сеанса (2-3 раза в неделю). Отменять препарат нужно осторожно, не резко, чтобы ремиссия длилась дольше.

Читайте также  Мята ментоловая лечебные свойства и противопоказания

Курс и длительность лечения

Нормализация показателей уровня мочевой кислоты в крови при подагре достигается спустя 4-6 месяцев с момента начала приема Аллопуринола. По отзывам, купировать приступы можно через 6-12 месяцев, такое же время нужно для рассасывания подагрических узлов в суставах. Пить таблетки можно 2-3 года с небольшими перерывами. Самостоятельные решение о прекращении приема может спровоцировать обострение и уничтожить все достигнутые результаты терапии.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний – факторов, при которых таблетки от подагры Аллопуринол запрещены или не рекомендуются врачами из-за опасных последствий для организма:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелые нарушения функции почек, заболевания печени, пониженный клиренс креатинина;
  • острые боли и приступы подагры;
  • беременность;
  • детский возраст до трех лет.

Побочные эффекты

Прием Аллопуринола может сопровождаться появлением редких побочных эффектов, которое обусловлено недостаточностью функции печени и почек. Нежелательные последствия бывают такими:

  • фурункулез;
  • нарушения со стороны лимфатической и кровеносной систем (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия и аплазия);
  • иммунная система: гиперчувствительность (артралгия, лихорадка, шелушение эпидермиса, лимфаденопатия);
  • метаболические процессы (гиперлипидемия, сахарный диабет);
  • депрессия;
  • сонливость, головная боль, парестезии, нейропатия, утеря подвижности;
  • зрение (макулярные изменения, ухудшение качества зрения);
  • симптомы стенокардии;
  • повышение артериального давления;
  • диарея, тошнота;
  • со стороны желчевыводящих путей и печени – гепатит;
  • сыпь, синдром Стивенсона-Джонсона, эпидермальный некролиз, утеря цвета волос;
  • миалгия;
  • гематурия, уремия, почечная недостаточность;
  • эректильная дисфункция, гинекомастия.

Передозировка

Прием 20 г Аллопуринола переносится организмом без негативных реакций. Иногда доза меньше указанной может привести к передозировке, проявляющейся тошнотой, диареей, головокружением. Длительный прием 200-400 мг таблеток/сутки отмечается кожными реакциями интоксикации, лихорадкой, гепатитом. Для устранения признаков отравления принимаются симптоматические и поддерживающие меры, адекватная гидратация, гемодиализ. Специфического антидота для экскреции аллопуринола и продуктов метаболизма нет.

Совместимость Аллопуринола и алкоголя

Врачи не рекомендуют совмещать Аллопуринол и алкоголь, потому что любые спиртные напитки повышают уровень мочевой кислоты в организме, что только обостряет болезнь. Аллопуринол и алкоголь являются антагонистами. Пить одновременно таблетки и этанол нельзя, это приводит к риску появления головокружения, диареи, рвоты, апатии, судорог. Могут начаться кровотечения внутренних органов.

Аналоги препарата

Прямых аналогов Аллопуринола по содержанию активного фермента известно немного. Большинство препаратов-заменителей лекарства имеют другой активный компонент, но принцип действия остается таким же. На полках аптек можно встретить следующие аналоги Аллопуринола:

Препарат Аллопуринол продается через аптеки по рецепту, его можно заказать через каталог или купить в интернет-магазине. На стоимость лекарства влияет количество таблеток в упаковке. Аптеки Москвы и Санкт-Петербурга предлагают медикамент по следующим ценам:

Количество таблеток, концентрация активного вещества

Аллопуринол используется при лечении камнепочечной болезни и хронической нефропатии. Препарат снижает синтез мочевины, которая является первопричиной возникновения подагры. Она сопровождается неприятными и болезненными симптомами, доставляющими дискомфорт. Аллопуринол при подагре – это идеальное решение при возникшей проблеме, но, прежде чем приступать к лечению, необходимо посетить врача.

Аллопуринол является эффективным средством от подагры

Состав

В качестве активного вещества выступает Аллопуринол. В одной таблетке его может содержаться 100 мг или 300 мг. Помимо этого в состав медикамента входят:

  • сахароза;
  • крахмал картофеля;
  • стеарат магния;
  • желатин;
  • коллоидный диоксид кремния.

Перед приемом нужно ознакомиться с составом. Особенно это касается пациентов, которые имеют непереносимость многих медикаментов.

Форма выпуска

Аллопуринол представлен в виде таблеток. В одном блистере содержится 10 шт. В одной упаковке может быть 3 или 5 пластинок.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аллопуринол – это эффективное средство от подагры. Активное вещество угнетает синтез кислоты, которая является основной причиной недуга. Аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, участвующую в синтезе гипоксантина. Сначала он переходит в ксантин, а затем – в саму мочевую кислоту. На фоне этого наблюдается снижение количества уратов в крови. Все это приводит к образованию отложений солей кислоты, что является основным признаком патологии.

Препарат эффективно воздействует на организм, а особенно на ксантин и гипоксантин. Их легкорастворимые формы без препятствий выводятся из организма путем мочеиспускания. После введения средства образуется аллоксантин, который влияет на продукцию кислоты. В результате это позволяет увеличить эффективность Аллопуринола.

Вследствие употребления медикамента около 90% его действующего компонента через пищеварительный тракт абсорбируется в организм. В среднем, воздействие препарата сохраняется на протяжении 24 часов. Со временем 20% выходит через кишечник, а остальное – через почки.

Показания и противопоказания

Аллопуринол является многофункциональным и эффективным средством при лечении разных заболеваний. Его широко применяют при борьбе с такими недугами:

  • подагра;
  • болезни, которые сопровождаются гиперурикемией;
  • лейкоз, лимфосаркома и другие заболевания, сопровождающиеся разрушением нуклеопротеидов;
  • почечнокаменное заболевание, которое сопровождается образованием уратов;
  • лучевая терапия;
  • псориаз;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение пуринового обмена;
  • рецидив камнепочечной болезни.
Читайте также  Массаж ануса для женщин

Средство противопоказано во время беременности

Препарат не стоит принимать при наличии таких противопоказаний:

  • гиперчувствительность к компонентам медикамента;
  • острая подагра;
  • период беременности;
  • кормление грудью;
  • гиперурикемия;
  • идиопатический гемохроматоз;
  • хроническое заболевание почек.

Можно ли принимать Аллопуринол при обострении подагры? На первоначальном этапе это противопоказано. Сначала необходимо правильно купировать болевой приступ, а после этого уже переходить к таблеткам. В некоторых случаях Аллопуринол приводит к обострению патологии, но при этом нельзя прерывать лечение. Причина возникновения такого эффекта скрывается в неправильно подобранной дозировке и курсе терапии.

Побочные действия

В основном препарат переносится очень хорошо. На первоначальном этапе терапии возможны обострения на фоне мобилизации солей мочевой кислоты из очагов локализации. Также возможны такие побочные эффекты:

  • нарушение работы ЖКТ;
  • диарея;
  • боли в области живота;
  • местная аллергия (зуд, покраснение и гиперемия кожи);
  • неврит;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • лейкоцитоз.

При возникновении обострений необходимо прекратить прием средства и обратиться за помощью к специалисту. В таких случаях единственным решением будет заменить лекарство, которое обладает соответствующим действием. Но здесь также нужно знать, как правильно принимают аналоги при подагре.

Дозировка и передозировка

Аллопуринол принимается после еды. Дозировка назначается в зависимости от количества кислоты. Согласно инструкции, минимальная дневная доза составляет 0,1 г (для взрослых), а максимальная – 0,8 г. В зависимости от патологии схема приема может быть разной:

  1. Умеренная гиперурикемия. Взрослым употреблять до 0,4 г в сутки. Пить 2 раза в день на протяжении 3 недель. Со временем лечение направляется на поддержание лечебного эффекта.
  2. Острая форма подагры. Принимать до 0,8 г. Продолжительность лечения составляет 4 недели. Далее назначают поддерживающие дозы на несколько месяцев.
  3. Профилактика гиперурикемии (при физиотерапии). В сутки применять до 0,4 г препарата. Назначается за несколько дней до терапии. После этого курс продолжается.

Вследствие передозировки у пациента возможны такие побочные реакции:

В таком случае нужен курс лечения по устранению неприятных симптомов. При этом необходимо указать, сколько препарата было употреблено.

Взаимодействие

Аллопуринол по-разному взаимодействует с другими лекарственными препаратами:

  1. Противоопухолевые препараты. Происходит угнетение энзиматического окисления и усиление противоопухолевой активности. Отрицательный эффект – повышение токсичности медикаментов. Для устранения такого эффекта доза Аллопуринола снижается.
  2. Антикоагулянты. В печени их активность частично замедляется, что приводит к усилению эффекта. Это касается и нежелательного воздействия лекарства.
  3. Препараты ампициллина. Возможно возникновение местной реакции в виде возрастающего высыпания на коже.
  4. Тиазидные диуретики и этакриновая кислота. Повышение уровня кислоты в крови, что понижает гипоурикемическое действие Аллопуринола.

Медикамент противопоказан при одновременном приеме с железосодержащими препаратами, так как это приводит к скоплению железа в печени.

Аналоги

Пациенты оставляют различные отзывы об Аллопуриноле. В основном они положительные, но есть и исключения. Отрицательные отзывы могут быть связаны с неправильно назначенным сроком и способом лечения, а также непереносимостью компонентов. В результате этого возникает вопрос: чем заменить Аллопуринол?

В качестве аналога применяют Милурит и другие препараты

В качестве заменителя часто используют такие лекарства:

Лечение назначает врач после проведения обследования. Только так можно избежать возникновения различных осложнений, которые негативно сказываются на излечении недуга и общем состоянии пациента.

Лекарственное средство Аллопуринол при подагре назначается в том случае, когда результаты анализов показывают повышенное содержание мочевой кислоты в крови пациента. Своевременное лечение препаратом помогает избежать серьезных осложнений, связанных с отложением кристаллов уратов (солей мочевой кислоты) на суставных хрящах.

Состав и форма выпуска

Таблетки принимаются вовнутрь после приема пищи, cуточную дозу лекарства рассчитывает врач с учетом тяжести заболевания и концентрации мочевой кислоты в крови

Медикамент выпускается в виде таблеток по 100 мг и 300 мг. Пилюли отличаются серовато-белым или белым цветом, плоскоцилиндрической формой.

Кроме активного вещества (аллопуринола) в составе препарата содержатся вспомогательные компоненты:

  • повидон К25;
  • стеарат магния;
  • картофельный крахмал;
  • тальк;
  • моногидрат лактозы.

На одной из сторон каждой таблетки от подагры «Аллопуринол» находится надпись «Е352».

Фармакологические свойства

Лечение подагры Аллопуринолом эффективно благодаря тому, что лекарственное средство относится к группе средств, способных угнетать продукцию уратов и самой мочевой кислоты. Принцип действия медикамента связан с процессом ингибирования фермента ксантиноксидазы, принимающего активное участие в биосинтезе уратов.

Постоянный прием Аллопуринола при подагре способствует снижению уровня мочекислых солей в крови. Медикамент долго растворяет большую часть образовавшихся уратов, которые присутствуют в почках, на суставных хрящах и в мягких тканях. Благодаря этому уменьшается размер тофусов в области суставов. Также уменьшается интенсивность артралгии и снижается частота обострений патологического процесса.

Показания к применению

Как принимать Аллопуринол при подагре, пациенту расскажет его лечащий врач. Но первоначально он должен определить у больного наличие показаний к лечению данным лекарственным средством.

Медикамент показан пациентам при следующих нарушениях:

  • заболевания почек;
  • острые приступы подагры (чаще 3 раз в год);
  • нефролитиаз;
  • появление узлов (тофусов), характерных для подагрической болезни;
  • артрит.

Пить Аллопуринол при подагре целесообразно лишь при наличии вышеперечисленных патологических состояний.

Противопоказания и ограничения

В раннем детском возрасте прием препарата противопоказан

Терапия Аллопуринолом может принести не только пользу, но и вред человеку. Это касается случаев, когда у пациента обнаруживается противопоказание к приему таблеток для лечения подагры.

Читайте также  Почернение ногтя на ноге причины

Нельзя принимать таблетки при таких состояниях:

  1. Детский возраст до 3 лет.
  2. Беременность.
  3. Лактация.
  4. Печеночная недостаточность выраженного характера.
  5. Обострение язвенного поражения ЖКТ.
  6. Гипербилирубинемия.
  7. Непереносимость лактозы.
  8. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Терапия Аллопуринолом, независимо от того, какая длительность лечения предполагается, является нецелесообразной в случае возможного контролирования уровня уратов при помощи диетического питания. Медикаменты в такой ситуации абсолютно излишни.

С осторожностью лечение данным препаратом нужно проводить лицам с гипертонической болезнью, сердечной недостаточностью и гемопоэзом в анамнезе.

На протяжении первых нескольких суток после начала приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать болеутоляющие лекарства.

Побочные действия

Если пациент не придерживается схемы применения Аллопуринола и дозировки, назначенной врачом, у него могут проявиться побочные эффекты. Речь идет о следующих состояниях:

  • аллергические реакции;
  • повышение температуры тела;
  • анемия;
  • скачки кровяного давления;
  • гипергликемия;
  • ухудшение зрения;
  • нарушение эректильной функции;
  • депрессивные состояния;
  • головные боли и др.

При остром приступе наблюдается существенное ухудшение состояния пациента. Аллопуринол при обострении подагры помогает решить эту проблему, хотя и не является препаратом неотложной помощи. Если же в ходе терапии у больного проявляются побочные эффекты, ему придется отказаться от дальнейшего приема медикамента. Вопросы относительно отмены и замены препарата обязательно нужно обсуждать с лечащим врачом.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Если принять “Аллопуринол” вместе со спиртным, действие препарата будет полностью нейтрализовано, также опасно употреблять спиртное в течение первого месяца лечения

При лечении Аллопуринолом необходимо учитывать его взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Особенно это касается средств, которые оказывают влияние на скорость проведения обмена веществ в организме. Некоторые из них могут отрицательно отражаться на активных метаболитах данного медикамента и снижать эффективность его терапевтического действия. Эту информацию содержат отзывы от медиков, в которых они высказываются о свойствах данного препарата.

В связи с этим необходимо избегать взаимодействия лекарственного препарата со следующими средствами:

  • Пиразинамид;
  • Сульфинпиразон;
  • Пробенецид;
  • Фенилбутазон;
  • Кетазон.

Препарат может отрицательно сказываться на функционировании внутренних систем организма при условии его сочетания с некоторыми видами антибиотиков, например, пенициллинами.

С осторожностью лекарственное средство можно комбинировать с гипогликемическими и кроворазжижающими средствами. В данном случае Аллопуринол может усиливать активность взаимодействующих с ним препаратов.

Категорически запрещается комбинировать медикаментозное средство с алкогольными напитками. Спиртосодержащие продукты повышают уровень в крови мочевой кислоты. В результате этого суставное заболевание лишь обостряется.

Если одновременно принять алкоголь и Аллопуринол, то у пациента разовьется головокружение, апатия, рвота, судороги и диарея. Не исключается кровотечение из внутренних органов.

Инструкция по применению

Лечение подагры таблетками «Аллопуринол» необходимо начинать с минимальных доз. Постепенно дозу увеличивают до той отметки, которая будет обозначена специалистом или инструкцией по применению препарата.

Лекарство нужно принимать после еды. Таблетки крайне нежелательно разжевывать. Запивают их обычной водой. Не стоит менять ее на какие-либо напитки, так как это лишь повысит нагрузку на желудочно-кишечный тракт.

Длительность курса зависит от тяжести заболевания и эффективности препарата в каждом отдельном случае.

Дозировка лекарственного средства при подагре должна быть следующей:

  • дети, которые достигли десятилетнего возраста, и взрослые могут принимать по 100-300 мг в сутки. Такой дозы нужно придерживаться на протяжении 7-21 дня. В качестве проведения поддерживающей терапии следует пить по 200-600 мг в сутки;
  • детям в возрасте 3-6 лет назначают по 5 мг лекарства на каждый килограмм веса. Пациенты 6-10 лет лечатся количеством препарата, равным 10 мг на каждый килограмм массы тела. Сколько именно ребенку следует выпить Аллопуринола, рассчитывает врач-педиатр.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 800 мг в день.

Передозировка

Если подагрик ошибочно принимает хотя бы на 20 г больше препарата, то у него может возникнуть передозировка Аллопуринола. Она сопровождается тошнотой, рвотой и головокружением.

Длительная передозировка, которая сочетается с нарушением работы почек, чревата развитием аллергических реакций, гепатита и повышением температуры тела.

Цена и аналоги

Аналоги и заменители препарата можно приобрести в аптеках в свободной продаже без рецепта врача

Стоимость таблеток Аллопуринола находится в пределах 70-150 рублей. Терапия на основе данного препарата занимает длительное время. Если у больного наблюдается хроническое течение подагры, то ему придется принимать лекарство до конца жизни.

Не всем пациентам подходит лечение Аллопуринолом. В этом случае целесообразно использовать его заменители. Аналоги препарата обладают похожим действием. К их числу относятся Зилорик, Вулфлекс, Аллупол и Пуринол.

Отзывы об Аллопуриноле

«Я пила Аллопуринол строго по инструкции, с которой меня детально ознакомил лечащий врач. Случайно пропустила обязательный прием лекарства, поэтому решила в следующий раз выпить двойную дозировку. Это была моя ошибка, так как повышенная доза препарата привела к ухудшению самочувствия. Больше таких оплошностей допускать не буду, так как не хочу вновь столкнуться с неприятными симптомами передозировки».

«Шесть месяцев назад начал принимать таблетки Аллопуринол. За все это время у меня не случилось ни одного рецидива подагры, на что я даже не рассчитывал. Лекарство помогло нормализовать уровень мочевой кислоты и устранить боли в суставах».

Источник: women-land.ru

ТЕХНО ЧУДО